¿Qué es un inhibidor de integrasa?
Un inhibidor de la integrasa es una nueva clase de medicamentos contra el VIH que se dirige a la enzima integrasa. A principios de 2010, un miembro de esta clase ha sido aprobado para uso comercial en los Estados Unidos. Raltegravir, también conocido como Isentress®, ha avanzado el tratamiento de la infección por VIH, ya que se dirige a un paso de la enfermedad que anteriormente se consideraba invulnerable. Otra ventaja es que se puede usar con personas que han desarrollado resistencia a otros tipos de medicamentos contra el VIH. Este medicamento fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en octubre de 2007.
Virus de inmunodeficiencia humana (VIH), el agente casual del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), es un retrovirus. Su material genético está en forma de ARN, no de ADN. Utiliza una enzima, una molécula que cataliza las reacciones, llamada transcriptasa inversa para copiar el ARN en el ADN viral. Inserta su ADN en el ADN del huésped, donde se propaga como si perteneciera a las células humanas. Infecta las células que funcionan para advertirEl sistema inmune de los invasores extraños, por lo que el cuerpo no monta una respuesta efectiva al virus.
Sin tratamiento, el virus prolifera en ausencia de un sistema inmune funcional. Solía ser que el VIH casi siempre progresaba al SIDA, generalmente conduciendo a muertes. Los medicamentos utilizados para tratar las infecciones de retrovirus se conocen como drogas antirretrovirales , y su desarrollo ha sido una revolución en el tratamiento del VIH. La tasa de mortalidad de las personas infectadas con este virus se ha reducido considerablemente desde que estos medicamentos han estado en uso. Sin embargo, un problema con este tratamiento ha sido el desarrollo de la resistencia del virus a múltiples fármacos antirretrovirales.
Este tipo de fármacos afectan diferentes pasos en el ciclo de vida del virus, particularmente varias enzimas que están involucradas en el proceso de una molécula de VIH que infecta a su huésped de células humanas. Las enzimas anteriores se dirigieron a TreaEl tment ha sido transcriptasa inversa y una proteasa, que escinde proteínas. La resistencia se ha desarrollado para ambos mecanismos. Por lo tanto, el desarrollo de un inhibidor de la integrasa ha sido de gran importancia para el tratamiento del VIH, ya que se dirige a un paso completamente diferente.
Es el paso de inserción en el ADN del huésped el objetivo de un inhibidor de integrasa. Hay tres fases de actividad de integrasa. Primero, la integrasa se une al ADN de la célula. Luego, prepara el ADN viral para la integración al alterar su ADN para prepararlo para la inserción. Luego el ADN procesado se inserta en la célula huésped, que ahora se altera para hacer partículas de virus.
La investigación original sobre los inhibidores de integras en desarrollo no fue exitosa, pero se dirigió principalmente a los dos primeros pasos. Raltegravir se dirige al tercer paso. Con la integración en la célula huésped bloqueada, el virus no puede propagarse. Esto le da al sistema inmunitario del paciente la oportunidad de recuperarse.
El tratamiento estándarCuando se usa un fármaco antirretroviral para tratar la infección por VIH es usar múltiples medicamentos. Al menos tres drogas se usan generalmente simultáneamente. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado a Raltegravir para su uso por personas que ya toman otros medicamentos contra el VIH. Se ha demostrado que funciona bien con otras drogas y para las personas que han desarrollado resistencia a otros tratamientos. Raltegravir no está aprobado para las personas que están recientemente infectadas con el VIH.
Este inhibidor de la integrasa se toma como una píldora, generalmente dos veces al día. Los efectos secundarios comunes son náuseas, diarrea, fiebre y dolor de cabeza. Hay otro medicamento en ensayos clínicos avanzados en los Estados Unidos conocidos como ElviteGravir. Es posible que pronto haya otro inhibidor de integrasa disponible para el tratamiento del VIH.