O que é um inibidor da integrase?

Um inibidor da integrase é uma nova classe de medicamentos anti-HIV que tem como alvo a enzima integrase. No início de 2010, um membro desta classe foi aprovado para uso comercial nos Estados Unidos. O Raltegravir, também conhecido como ISENTress®, avançou o tratamento da infecção pelo HIV, pois tem como alvo uma etapa da doença anteriormente considerada invulnerável. Outra vantagem é que ele pode ser usado com pessoas que desenvolveram resistência a outros tipos de medicamentos anti-HIV. Este medicamento foi aprovado para uso nos Estados Unidos em outubro de 2007. Seu material genético está na forma de RNA, não no DNA. Ele usa uma enzima, uma molécula que catalisa reações, chamada transcriptase reversa para copiar o RNA no DNA viral. Ele insere seu DNA no DNA do hospedeiro, onde é propagado como se pertencia às células humanas. Infecta as células que funcionam para avisarO sistema imunológico de invasores estrangeiros, para que o corpo não monte uma resposta efetiva ao vírus.

Sem tratamento, o vírus prolifera na ausência de um sistema imunológico funcional. Costumava ser que o HIV quase sempre progredia para a AIDS, geralmente levando a mortes. Os medicamentos usados ​​para tratar infecções de retrovírus são conhecidos como medicamentos anti -retrovirais , e seu desenvolvimento tem sido uma revolução no tratamento do HIV. A taxa de mortalidade de indivíduos infectados com esse vírus foi bastante reduzida, pois esses medicamentos estão em uso. Um problema com este tratamento, no entanto, tem sido o desenvolvimento da resistência ao vírus a múltiplos medicamentos anti -retrovirais.

Esses tipos de medicamentos afetam diferentes etapas no ciclo de vida do vírus, particularmente várias enzimas envolvidas no processo de uma molécula de HIV infectando seu hospedeiro de células humanas. As enzimas anteriores direcionadas para treinaTentmo tem sido transcriptase reversa e uma protease, que cliva as proteínas. A resistência se desenvolveu para ambos os mecanismos. Assim, o desenvolvimento de um inibidor da integrase tem sido de grande importância para o tratamento do HIV, pois tem como alvo uma etapa totalmente diferente.

É a etapa da inserção no DNA do host que é direcionado por um inibidor da integrase. Existem três fases da atividade da integrase. Primeiro, o integrase liga o DNA da célula. Em seguida, prepara o DNA viral para integração, ligando a alteração de seu DNA para prepará -lo para a inserção. Em seguida, o DNA processado é inserido na célula hospedeira, que agora é alterada para fazer partículas de vírus.

A pesquisa original sobre o desenvolvimento de inibidores da integração não foi bem -sucedida, mas direcionou principalmente as duas primeiras etapas. Raltegravir tem como alvo a terceira etapa. Com a integração na célula hospedeira bloqueada, o vírus não pode se espalhar. Isso dá ao sistema imunológico do paciente a chance de se recuperar.

O tratamento padrãoAo usar um medicamento anti -retroviral para tratar a infecção pelo HIV, é usar vários medicamentos. Pelo menos três medicamentos são geralmente usados ​​simultaneamente. A Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos aprovou o Raltegravir para uso por pessoas que já tomam outros medicamentos anti-HIV. Foi demonstrado que funciona bem com outros medicamentos e para pessoas que desenvolveram resistência a outros tratamentos. Raltegravir não é aprovado para pessoas que estão recentemente infectadas com HIV.

Este inibidor da integrase é tomado como uma pílula, geralmente duas vezes ao dia. Os efeitos colaterais comuns são náusea, diarréia, febre e dor de cabeça. Há outro medicamento em ensaios clínicos avançados nos Estados Unidos conhecidos como Elvitegravir. É possível que em breve haja outro inibidor da integrase disponível para tratamento de HIV.