Was ist ein Integrase -Inhibitor?
Ein Integrase-Inhibitor ist eine neue Klasse von Anti-HIV-Arzneimitteln, die auf die Enzymintegrase abzielen. Anfang 2010 wurde ein Mitglied dieser Klasse für den kommerziellen Gebrauch in den USA zugelassen. Raltegravir, auch bekannt als Isentress®, hat die Behandlung der HIV -Infektion vorangetrieben, da sie auf einen Schritt der Krankheit abzielt, der zuvor als unverwundbar angesehen wurde. Ein weiterer Vorteil ist, dass es bei Menschen verwendet werden kann, die Resistenz gegen andere Arten von Anti-HIV-Medikamenten entwickelt haben. Dieses Medikament wurde im Oktober 2007 für den Einsatz in den USA zugelassen. Sein genetisches Material ist in Form von RNA, nicht in DNA. Es verwendet ein Enzym, ein Molekül, das Reaktionen katalysiert und als Reverse Transcriptase die RNA in virale DNA kopiert. Es fügt seine DNA in die DNA des Wirts ein, wo sie so ausbreitet, als ob sie zu den menschlichen Zellen gehörte. Es infiziert die Zellen, die zu warnen werdenDas Immunsystem ausländischer Invasoren, so dass der Körper keine wirksame Reaktion auf das Virus montiert.
Ohne Behandlung proliferiert das Virus in Abwesenheit eines funktionellen Immunsystems. Früher war HIV fast immer zu AIDS überging, was im Allgemeinen zu Todesfällen führte. Medikamente zur Behandlung von Retrovirus -Infektionen werden als antiretrovirale Medikamente bekannt, und ihre Entwicklung war eine Revolution bei der Behandlung von HIV. Die Sterblichkeitsrate der mit diesem Virus infizierten Personen wurde seit dem Einsatz dieser Medikamente stark verringert. Ein Problem bei dieser Behandlung war jedoch die Entwicklung der Virusresistenz gegen mehrere antiretrovirale Arzneimittel.
Diese Arten von Arzneimitteln beeinflussen verschiedene Schritte im Lebenszyklus des Virus, insbesondere mehrere Enzyme, die am Prozess eines HIV -Moleküls beteiligt sind, das seinen menschlichen Zellwirt infiziert. Die vorherigen Enzyme, die für TRA abzielenTMT wurden umgekehrte Transkriptase und eine Protease, die Proteine spaltet. Für beide Mechanismen hat sich eine Resistenz entwickelt. Daher war die Entwicklung eines Integrase -Inhibitors für die HIV -Behandlung von großer Bedeutung, da sie auf einen völlig anderen Schritt abzielt.
Es ist der Schritt der Insertion in die DNA des Wirts, die von einem Integrase -Inhibitor abzielt. Es gibt drei Phasen der Integraseaktivität. Erstens bindet die Integrase die DNA der Zelle. Als nächstes bereitet es die virale DNA für die Integration vor, indem es die Veränderung der DNA, um sie auf das Insertion vorzubereiten, zu vermeiden. Dann wird die verarbeitete DNA in die Wirtszelle eingefügt, die jetzt verändert wird, um Viruspartikel herzustellen.
Die ursprüngliche Forschung zur Entwicklung von Integrase -Inhibitoren war nicht erfolgreich, zielte jedoch hauptsächlich auf die ersten beiden Schritte ab. Raltegravir zielt auf den dritten Schritt ab. Bei der blockierten Integration in die Wirtszelle kann sich das Virus nicht ausbreiten. Dies gibt dem Immunsystem des Patienten die Möglichkeit, sich zu erholen.
Die StandardbehandlungBei Verwendung eines antiretroviralen Arzneimittels zur Behandlung von HIV -Infektionen ist die Verwendung mehrerer Arzneimittel. Mindestens drei Medikamente werden im Allgemeinen gleichzeitig verwendet. Die United States Food and Drug Administration (FDA) hat Ralregravir für Menschen, die bereits andere Anti-HIV-Medikamente einnehmen, zugelassen. Es wurde gezeigt, dass es gut mit anderen Medikamenten funktioniert und für Menschen, die Resistenz gegen andere Behandlungen entwickelt haben. Raltegravir ist nicht für Menschen zugelassen, die neu mit HIV infiziert sind.
Dieser Integrase -Inhibitor wird im Allgemeinen zweimal täglich als Pille genommen. Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Durchfall, Fieber und Kopfschmerzen. In den Vereinigten Staaten, die als ElviteGravir bekannt sind, gibt es ein weiteres Medikament in fortgeschrittenen klinischen Studien. Es ist möglich, dass es bald einen weiteren Integrase -Inhibitor für die HIV -Behandlung geben wird.