Co to jest inhibitor integrazowy?
Inhibitor integrazy to nowa klasa leków przeciw HIV, która jest ukierunkowana na integrazę enzymatyczną. Na początku 2010 r. Jeden członek tej klasy został zatwierdzony do użytku komercyjnego w Stanach Zjednoczonych. Raltegrawir, znany również jako ISEntress®, rozwinął leczenie zakażenia HIV, ponieważ jest on ukierunkowany na etap choroby, który był wcześniej uważany za niewrażliwy. Kolejną zaletą jest to, że można go stosować z osobami, które rozwinęły oporność na inne rodzaje leków przeciw HIV. Lek ten został zatwierdzony do stosowania w Stanach Zjednoczonych w październiku 2007 r.
Ludzki wirus niedoboru odporności (HIV), zwykły czynnik nabytego zespołu niedoboru odporności (AIDS), jest retrowirusem. Jego materiał genetyczny ma postać RNA, a nie DNA. Używa enzymu, cząsteczki, która katalizuje reakcje, zwane odwrotną transkryptazą do kopiowania RNA do wirusowego DNA. Wkłada swoje DNA do DNA gospodarza, gdzie jest propagowany tak, jakby należał do ludzkich komórek. Zaraża komórki, które funkcjonują do ostrzeganiaukład odpornościowy obcych najeźdźców, więc ciało nie zamawia skutecznej reakcji na wirusa.
Bez leczenia wirus proliferuje się przy braku funkcjonalnego układu odpornościowego. Kiedyś HIV prawie zawsze postępował na AIDS, ogólnie prowadząc do ofiar śmiertelnych. Leki stosowane w leczeniu infekcji retrowirusowych są znane jako leki przeciwretrowirusowe , a ich rozwój był rewolucją w leczeniu HIV. Wskaźnik śmiertelności osób zakażonych tym wirusem został znacznie zmniejszony, ponieważ leki te były używane. Jednym z problemów z tym leczeniem był rozwój oporności na wirusa na wiele leków przeciwretrowirusowych.
Tego rodzaju leki wpływają na różne etapy cyklu życia wirusa, szczególnie kilka enzymów zaangażowanych w proces cząsteczki HIV zarażającej jego gospodarza komórek ludzkich. Poprzednie enzymy skierowane do TreaTment był odwrotną transkryptazą i proteazą, która rozszczepia białka. Odporność rozwinęła się na oba te mechanizmy. Zatem rozwój inhibitora integrazy miał ogromne znaczenie dla leczenia HIV, ponieważ ma on na celu zupełnie inny krok.
Jest to etap wstawienia do DNA gospodarza, którego celem jest inhibitor integrazowy. Istnieją trzy fazy aktywności integrazowej. Po pierwsze, integraza wiąże DNA komórki. Następnie przygotowuje wirusowy DNA do integracji poprzez lekceważenie zmiany jego DNA w celu przygotowania go do wprowadzenia. Następnie przetworzone DNA jest wkładane do komórki gospodarza, co jest teraz zmieniane w celu tworzenia cząstek wirusa.
Oryginalne badania nad opracowywaniem inhibitorów integrazy nie były skuteczne, ale przede wszystkim ukierunkowały dwa pierwsze kroki. Raltegravir kieruje trzeci krok. Wraz z zablokowaną integracją z komórką gospodarza wirus nie może rozprzestrzeniać się. Daje to układ odpornościowy pacjenta szansę na odzysk.
Standardowe leczeniePodczas stosowania leku przeciwretrowirusowego w leczeniu zakażenia HIV jest stosowanie wielu leków. Co najmniej trzy leki są zwykle stosowane jednocześnie. Urząd ds. Żywności i Leków Stanów Zjednoczonych (FDA) zatwierdził raltegrawir do stosowania przez osoby, które już przyjmują inne leki przeciw HIV. Wykazano, że dobrze współpracuje z innymi lekami i dla osób, które rozwinęły odporność na inne metody leczenia. Raltegrawir nie jest zatwierdzony dla osób, które są nowo zarażone HIV.
Ten inhibitor integrazowy jest przyjmowany jako pigułka, ogólnie dwa razy dziennie. Częstymi skutkami ubocznymi są nudności, biegunka, gorączka i ból głowy. Istnieje inny lek w zaawansowanych badaniach klinicznych w Stanach Zjednoczonych znany jako Elvitegrawir. Możliwe, że wkrótce będzie dostępny inny inhibitor integrazy do leczenia HIV.