Co je transdermální buprenorfin?

Transdermální buprenorfin je narkotikum podávané prostřednictvím lokální náplasti s časovým uvolňováním. Poskytovatelé zdravotní péče předepisují buprenorfin pro pacienty trpící chronickou bolestí, které se pohybují od střední až těžké. Buprenorfin je polosyntetický opiát, který má vysoký potenciál pro závislost a také vedlejší účinky, které jsou podobné účinkům spojeným s jinými narkotickými analgetiky. Silná vazebná schopnost buprenorfinu k mnoha různým opiátovým receptorům způsobuje potíže při pokusech zvrátit účinky pomocí opiátových antagonistů, které zahrnují naloxon.

Laboratoře vytvářejí buprenorfin pomocí alkaloidu z Papaver somniferum, běžně známého jako mák opium. Lék je chemicky podobný kodeinu a morfinu, ale předpokládá se, že je o 20% až 40% účinnější než morfin. Studie ukazují, že transdermální buprenorfin působí jako parciální agonista na delta, mu a ORL1 receptorových místech mozku.

Léky stimulují tyto receptory, které jsou zodpovědné za řadu centrálních nervových systémů a hormonální reakce, včetně regulace chuti k jídlu, uvolňování endorfinu, žaludeční motility a nálady. Tato centra také určují snášenlivost léků a fyzickou závislost. Buprenorfin také působí jako antagonista blokující kappa receptor. Kromě přirozené regulace bolesti tento receptor reguluje vylučování tekutin ledvinami a reguluje úroveň vědomí.

Výrobci vyrábějí transdermální buprenorfin ve speciálně vrstvených náplastech, které poskytují dávky léků v 5, 10 nebo 20 mikrogramech za hodinu. Pacienti obvykle aplikují náplast na čistou, bezsrstou pokožku. Horní část zad, horní část hrudníku, horní vnější paže a boky hrudníku jsou doporučovanými místy aplikace a pacient může obvykle nosit náplast až sedm dní před výměnou. Transdermální buprenorfin je v Evropě k dispozici také jako třídenní náplast.

Poskytovatelé zdravotní péče obvykle předepisují transdermální buprenorfin pro chronickou bolest spojenou s rakovinou, osteoartritidou a neuropatií. Laboratoře také vyrábějí buprenorfin v roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní injekci. Kromě svého analgetického použití se tento lék ukázal jako účinný prostředek proti detoxikaci opiátů. Buprenorfin a naloxon se kombinují v sublingvální tabletě pro léčbu závislosti na opiátech.

Mezi běžné vedlejší účinky buprenorfinu patří podráždění kůže spojené s lepidlem na transdermální náplasti. Pokyny doporučují pacientům střídat místa aplikace pravidelně, aniž by opakovali aplikaci na stejné místo po dobu nejméně 21 dnů. Mezi další časté reakce patří nevolnost, zvracení a závratě, bolest hlavy. Vystavení náplasti nebo oblasti s aplikovanou náplastí teplu způsobuje zvýšené uvolňování léků a také zvyšuje cévní oběh. Tyto kombinované akce vytvářejí potenciál pro předávkování buprenorfinem.

U pacientů s buprenorfinovou náplastí se také může vyskytnout zácpa, zadržování tekutin a hypotenze. Mezi závažné reakce centrálního nervového systému patří útlum dýchání, sedace a změny v úsudku. Buprenorfin zvyšuje účinky alkoholu a volně prodejných léků nebo léků na předpis, které působí jako látky tlumící centrální nervový systém.