Co je cyklooxygenáza?
Cyclooxygenáza, neboli Cox, je enzym, který produkuje signály, které mohou vést k bolesti a zánětu. Inhibitory tohoto typu enzymu jsou známé jako nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID). Patří mezi ně léky proti bolesti a redukce horečky, jako je aspirin, ibuprofen a naproxen. Při konzistentně, v průběhu času, pro podmínky, jako je artritida, mohou tyto sloučeniny vést k peptickým vředům. Nová generace inhibitorů COX byla vyvinuta v naději, že tyto vedlejší účinky minimalizují.
Existují dva hlavní typy cyklooxygenázy, které se nacházejí v lidském těle. První je známý jako COX-1. Tento enzym je přítomen ve většině buněk a působí jako součást normálního buněčného úklid, jako je udržování podšívky žaludku. Naproti tomu COX-2 je produkován v reakci na specifické výzvy a generuje signály, které vedou k zánětu a bolesti. Tyto sloučeniny jsou jako hormony. THej se však liší v tom, že hormony jednají na dálku. Prostaglandiny produkují signály, které jsou krátkodobé a ovlivňují pouze blízké buňky nebo stejné buňky, které je produkují. Tyto sloučeniny jsou typem mastné kyseliny, jsou dlouhé 20 uhlíků a na konci chemické látky mají pět-uhlíkový prsten.
Existuje mnoho typů prostaglandinů, ale rodičovská sloučenina je produkována z polynenasycené mastné kyseliny arachidonové kyseliny . Různé typy prostaglandinů, které způsobují menší zánět, mohou být vyrobeny z omega-6 a omega-3 mastných kyselin, které jsou získány z rybího oleje ve stravě. Tyto mastné kyseliny mohou být použity přednostně cyklooxygenázou namísto kyseliny arachidonové a mohou pomoci snížit zánět.
aspirin je tradiční a velmi účinný inhibitor cyklooxygenázy. Bohužel inhibuje jak COX-1, tak COX-2. Kromě snižování bolesti a horečky iT může způsobit závažné žaludeční problémy, jako jsou vředy. Toto je běžný vedlejší účinek NSAIDS. Další vedlejší účinek zahrnuje zvýšenou tendenci k selhání ledvin.
Tyto vedlejší účinky vedly k hledání selektivního inhibitoru COX-2. Byla vyvinuta nová třída NSAID, která se primárně zaměřila na COX-2. Očekávalo se, že tyto léky budou chybět vedlejší účinky původních NSAID.
Jak se očekávalo, specifické inhibitory COX-2 způsobily mnohem méně podráždění žaludku a méně krvácení. Neočekávaně si také zachovali další vedlejší účinky tradičních NSAID, jako je zvýšený selhání ledvin. Existují také obavy z dalších možných negativních vedlejších účinků, jako je zvýšené riziko mrtvice a infarktu.
léky v této třídě, které zůstávají k dispozici pro použití, zahrnují celekoxib a etorikoxib. Vzhledem k obavám z jejich možných vedlejších účinků někteří zdravotničtí pracovníci doporučují proti jejich použití. Rofecoxib, lépe známý jako Vioxx®, byl odstraněnz trhu v roce 2004 kvůli obavám o bezpečnost.