Hva er cyclooxygenase?

Cyclooxygenase, eller Cox, er et enzym som produserer signaler som kan føre til smerter og betennelse. Inhibitorer av denne typen enzym er kjent som ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDS). Disse inkluderer smertestillende og feber reduserende stoffer, som aspirin, ibuprofen og naproxen. Når de blir tatt konsekvent, over tid, for tilstander som leddgikt, kan disse forbindelsene føre til magesår. En ny generasjon Cox -hemmere er utviklet i håp om å minimere disse bivirkningene.

Det er to hovedtyper av cyclooxygenase som finnes i menneskekroppen. Den første er kjent som Cox-1. Dette enzymet er til stede i de fleste celler og fungerer som en del av normal cellulær rengjøring, for eksempel å opprettholde magens foring. COX-2, derimot, produseres som respons på spesifikke spørsmål og genererer signaler som resulterer i betennelse og smerter.

Begge typer cyclooxygenase gjør en klasse av forbindelser inkludert prostaglandiner . Disse forbindelsene er som hormoner. THei er imidlertid forskjellig ved at hormoner virker over en avstand. Prostaglandiner produserer signaler som er kortvarige og bare påvirker celler i nærheten, eller de samme cellene som produserer dem. Disse forbindelsene er en type fettsyre, er 20 karbonatomer lange og har en fem-karbonring på slutten av kjemikaliet.

Det er mange typer prostaglandiner, men overordnede forbindelser er produsert fra den flerumettede fettsyren arachidonsyre . Ulike typer prostaglandiner, som forårsaker mindre betennelse, kan produseres fra omega-6 og omega-3 fettsyrer, som oppnås fra fiskeolje i kostholdet. Disse fettsyrene kan brukes av cyclooxygenase fortrinnsvis, i stedet for arachidonsyre, og kan bidra til å redusere betennelse.

aspirin er en tradisjonell og veldig effektiv hemmer av cyclooxygenase. Dessverre hemmer det både COX-1 og COX-2. Dermed, i tillegg til å redusere smerter og feber, jegT kan forårsake alvorlige mageproblemer, som magesår. Dette er en vanlig bivirkning av NSAIDs. En ekstra bivirkning inkluderer økt tendens til nyresvikt.

Disse bivirkningene førte til søket etter en COX-2-selektiv hemmer. En ny klasse av NSAID ble utviklet som først og fremst målrettet COX-2. Det var forventet at disse medisinene ville mangle bivirkningene av de opprinnelige NSAID -ene.

Som forventet forårsaket de spesifikke COX-2-hemmere mye mindre mageirritasjon og mindre blødning. Uventet beholdt de også de andre bivirkningene av de tradisjonelle NSAID -ene, for eksempel økt nyresvikt. Det er også bekymring for ytterligere mulige negative bivirkninger, for eksempel økt risiko for hjerneslag og hjerteinfarkt.

medisiner i denne klassen som forblir tilgjengelig for bruk inkluderer celecoxib og etoricoxib. På grunn av bekymring for deres potensielle bivirkninger, anbefaler noen helsepersonell mot bruken av dem. Rofecoxib, bedre kjent som Vioxx®, ble fjernetfra markedet i 2004 på grunn av sikkerhetsproblemer.