シクロオキシゲナーゼとは何ですか？

シクロオキシゲナーゼ、またはCoxは、痛みや炎症につながる可能性のあるシグナルを生成する酵素です。このタイプの酵素の阻害剤は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）として知られています。これらには、アスピリン、イブプロフェン、ナプロキセンなどの鎮痛剤と発熱還元剤が含まれます。一貫して、時間が経つにつれて、関節炎のような状態の場合、これらの化合物は消化性潰瘍につながる可能性があります。これらの副作用を最小限に抑えることを期待して、新しい世代のCox阻害剤が開発されています。

人体に見られる2つの主要なシクロオキシゲナーゼがあります。 1つ目はCOX-1として知られています。この酵素はほとんどの細胞に存在し、胃の裏地を維持するなど、通常の細胞ハウスキーピングの一部として作用します。対照的に、COX-2は特定のプロンプトに応じて生成され、炎症と痛みをもたらすシグナルを生成します。これらの化合物はホルモンのようなものです。 tしかし、そのホルモンは距離にわたって作用するという点で、違います。プロスタグランジンは、短命で、近くの細胞、またはそれらを生成するのと同じ細胞にのみ影響する信号を生成します。これらの化合物は脂肪酸の一種であり、長さ20の炭素で、化学物質の端に5炭素環があります。

プロスタグランジンには多くの種類がありますが、親化合物は多価不飽和脂肪酸アラキドン酸から生成されます。炎症を引き起こすさまざまな種類のプロスタグランジンは、食事中の魚油から得られるオメガ6およびオメガ-3脂肪酸から生成できます。これらの脂肪酸は、アラキドン酸の代わりにシクロオキシゲナーゼによって優先的に使用でき、炎症を減らすことができます。

アスピリンは、シクロオキシゲナーゼの伝統的で非常に効果的な阻害剤です。残念ながら、COX-1とCOX-2の両方を阻害します。したがって、痛みや発熱の減少に加えて、iTは、潰瘍のような深刻な胃の問題を引き起こす可能性があります。これは、NSAIDの一般的な副作用です。追加の副作用には、腎不全への傾向の増加が含まれます。

これらの副作用により、COX-2選択阻害剤の検索が行われました。主にCOX-2を標的とするNSAIDの新しいクラスが開発されました。これらの薬物は元のNSAIDの副作用を欠いていると予想されていました。

予想どおり、特定のCOX-2阻害剤は、胃の刺激がはるかに少なくなり、出血が少なくなりました。予想外に、彼らは腎不全の増加など、従来のNSAIDの反対側の副作用も保持しました。脳卒中や心臓発作のリスクの増加など、追加の副副作用の可能性についても懸念があります。

このクラスでは、使用可能な現在も利用可能な薬物には、セレコキシブとエトリコキシブが含まれます。潜在的な副作用について懸念を抱いているため、一部の医療専門家は自分の使用に対してアドバイスしています。 Vioxx®としてよく知られているRofecoxibは除去されました安全性の懸念により、2004年の市場から。