Was ist Cyclooxygenase?
Cyclooxygenase oder Cox ist ein Enzym, das Signale erzeugt, die zu Schmerzen und Entzündungen führen können. Inhibitoren dieser Art von Enzym werden als nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) bezeichnet. Dazu gehören Schmerzmittel und Fieberreduzierer wie Aspirin, Ibuprofen und Naproxen. Wenn diese Verbindungen im Laufe der Zeit bei Bedingungen wie Arthritis konsequent eingenommen werden, können diese Verbindungen zu Peptic -Geschwüren führen. Eine neue Generation von Cox -Inhibitoren wurde in der Hoffnung entwickelt, diese Nebenwirkungen zu minimieren. Der erste ist als COX-1 bekannt. Dieses Enzym ist in den meisten Zellen vorhanden und wirkt als Teil der normalen zellulären Housekeeping, wie der Aufrechterhaltung der Magenauskleidung. Im Gegensatz dazu wird COX-2 als Reaktion auf spezifische Aufforderung hergestellt und erzeugt Signale, die zu Entzündungen und Schmerzen führen. Diese Verbindungen sind wie Hormone. THey, unterscheiden sich jedoch, dass Hormone über eine Distanz wirken. Prostaglandine produzieren Signale, die kurzlebig sind und nur in der Nähe von Zellen oder denselben Zellen betreffen, die sie produzieren. Diese Verbindungen sind eine Art Fettsäure, sind 20 Kohlenstoffe lang und haben einen Fünf-Kohlenstoff-Ring am Ende der Chemikalie.
Es gibt viele Arten von Prostaglandinen, aber die Elternverbindung wird aus der mehrfach ungesättigten Fettsäure arachidonsäure hergestellt. Verschiedene Arten von Prostaglandinen, die weniger Entzündungen verursachen, können aus Omega-6- und Omega-3-Fettsäuren hergestellt werden, die aus Fischöl in der Ernährung erhalten werden. Diese Fettsäuren können von Cyclooxygenase bevorzugt anstelle von Arachidonsäure verwendet werden und können dazu beitragen, die Entzündung zu verringern.
Aspirin ist ein traditioneller und sehr effektiver Inhibitor von Cyclooxygenase. Leider hemmt es sowohl COX-1 als auch COX-2. Also, zusätzlich zu Schmerzen und Fieber, ich habe also zusätzlich zu VerringerungT kann schwerwiegende Magenprobleme wie Geschwüre verursachen. Dies ist eine häufige Nebenwirkung der NSAIDs. Ein zusätzlicher Nebeneffekt beinhaltet eine erhöhte Tendenz zum Nierenversagen.
Diese Nebenwirkungen führten zur Suche nach einem COX-2-selektiven Inhibitor. Es wurde eine neue Klasse von NSAID entwickelt, die hauptsächlich auf COX-2 abzielte. Es wurde erwartet, dass diesen Medikamenten die Nebenwirkungen der ursprünglichen NSAIDs fehlen würden.
wie erwartet verursachten die spezifischen COX-2-Inhibitoren viel weniger Magenreizungen und weniger Blutungen. Unerwartet behielten sie auch die anderen Nebenwirkungen der traditionellen NSAIDs bei, wie z. B. ein erhöhtes Nierenversagen. Es besteht auch Bedenken hinsichtlich zusätzlicher negativer Nebenwirkungen, wie einem erhöhten Risiko für Schlaganfall und Herzinfarkt.
Medikamente in dieser Klasse, die für die Verwendung erhalten bleiben, umfassen Celecoxib und Etoricoxib. Aufgrund ihrer potenziellen Nebenwirkungen raten einige Angehörige der Gesundheitsberufe gegen ihre Verwendung. Rofecoxib, besser bekannt als Vioxx®, wurde entferntAus dem Markt im Jahr 2004 aus Sicherheitsbedenken.