Co jsou inhibitory aromatázy?

Inhibitory aromatázy (AI) jsou skupinou léčiv používaných k léčbě rakoviny prsu a rakoviny vaječníků u žen po menopauze. Působí tak, že inhibují působení enzymu aromatázy, která je zodpovědná za syntézu hormonu estrogen. Estrogen stimuluje prsní a děložní tkáň, čímž podporuje růst rakoviny v těchto tkáních. Inhibitory aromatázy proto pomáhají zpomalit růst rakoviny omezením množství estrogenu v těle.

Před menopauzou je většina estrogenu v ženském těle produkována ve vaječníku, ale po menopauze je většina estrogenu místo toho produkována v nadledvinách aromatizací, čímž se hormon androgen přeměňuje na estrogen aromatázou. Protože aromatizace není hlavním zdrojem estrogenu u žen před menopauzou, inhibitory aromatázy se používají pouze k léčbě rakoviny u pacientů po menopauze. Pokud jsou AI použity u žen před menopauzou, mohou ve skutečnosti rakovinu zhoršovat, protože vaječníky zvyšují produkci estrogenu v reakci na inhibici aromatizace.

Některé inhibitory aromatázy se v současné době používají k léčbě endometriózy a k zastavení nebo zpomalení puberty u dětí. Současný výzkum je zaměřen na to, zda AI lze použít ke stimulaci ovulace nebo k pomoci dospívajícím s růstovými defekty dosáhnout normální dospělé výšky. Inhibitory aromatázy jsou také někdy používány kulturisty, kteří užívají anabolické steroidy, aby zabránili přeměně nadbytku testosteronu, androgenu, na estrogen, což může způsobit nežádoucí účinky včetně gynekomastie nebo růstu mužských prsou. Toto použití však není lékařsky uznáno za účinné nebo bezpečné.

Možné vedlejší účinky inhibitorů aromatázy zahrnují poruchy kloubů, jako je artritida a artralgie nebo bolest kloubů. U pacientů, kteří již trpí poruchami kloubů, mohou AI způsobit zvýšení symptomů. Inhibitory aromatázy mohou také zhoršovat osteoporózu a jsou spojeny se zvýšením zlomenin kyčle, páteře a zápěstí. Hypercholesterolémie nebo vysoká hladina cholesterolu v krvi jsou dalším možným vedlejším účinkem. Při delším používání se zvyšuje možné riziko užívání AI.

Ženy užívající inhibitory aromatázy jsou někdy také předepsány bisfosfonáty, což je třída léčiv používaných k prevenci úbytku kostní hmoty, k řešení vedlejších účinků osteoporózy. Bisfosfonáty jsou však spojeny s dalším závažným vedlejším účinkem, osteonekrózou čelisti, charakterizovaným poškozením kostí a smrtí v čelisti v důsledku nedostatečného přísunu krve. Statiny, léky, které snižují hladinu cholesterolu, mohou pomoci při řešení kardiovaskulárních rizik a osteoporózy, pokud se užívají spolu s AI, a nenesou riziko osteonekrózy čelisti.