Hvad er fusionsinhibitorer?

Fusionsinhibitorer er medikamenter, der er designet til at forhindre, at Human Immunodeficiency Virus (HIV) kommer ind i celler. Målet med denne klasse af medikamenter er i det væsentlige at fjerne virussen ved paset, angribe den, før den får en chance for at angribe kroppen. Disse lægemidler, også kendt som indgangshæmmere, er designet til at blive brugt som en del af HIV-kombinationsterapi, hvilket betyder, at de skal bruges sammen med andre antiretrovirale lægemidler for at være effektive.

Den måde, fusionshæmmere fungerer på, er forholdsvis enkel. For at replikere i kroppen er HIV nødt til at knytte sig til menneskelige celler og kapre deres normale rutine og tvinge dem til at producere kloner af virussen i stedet for at udføre deres normale funktion. For at blive bundet til cellerne skal HIV danne bindinger med proteinerne i cellerne. Virussen har et antal proteiner, der er målrettet mod specifikke pletter på potentielle værtsceller. Fusionsinhibitorer forstyrrer disse proteiner, hvilket gør det umuligt for virussen at binde sig til en anden celle.

Nogle fusionsinhibitorer knytter sig simpelthen til proteinerne, hvilket blokerer potentialet for binding med humane celler. Andre muterer proteinerne, hvilket gør dem forskellige nok til, at de ikke fungerer. Udvikling af denne klasse af medikamenter blev kun muliggjort ved omfattende undersøgelser af HIV, som gjorde det muligt for lægemiddelfirmaer at identificere de proteiner, der var involveret i vedhæftningsprocessen. Ved at forhindre tilknytning reducerer fusionsinhibitorer den samlede virale belastning, hvilket gør det vanskeligt for HIV at udvikle sig til fuldblæst AIDS.

Fra 2008 var to fusionsinhibitorer blevet godkendt til brug hos patienter. Begge lægemidler blev anbefalet til brug hos patienter, der allerede havde prøvet andre lægemidler i kombinationsterapi, hvilket gav et håb for patienter, der fandt andre stoffer ineffektive mod virussen. Fusionsinhibitorer anbefales i øjeblikket ikke til patienter, der lige er startet kombinationsterapi til HIV-behandling, selvom dette kan ændre sig, efterhånden som flere fusionsinhibitorer kommer ind på markedet.

Som andre medikamenter, der bruges i HIV-behandling, repræsenterer fusionsinhibitorer et livslang engagement. Patienter skal konsekvent tage kombinationsterapi for at undertrykke HIV i deres kroppe. Langvarig kombinationsterapi kan blive ekstremt dyre, især med nyere lægemidler, som har en tendens til at blive behandlet som "eksperimentelle" af forsikringsselskaber, hvilket giver dem mulighed for at udelukke dækning. For det meste er kombinationsterapi med nye klasser af HIV / AIDS-medikamenter kun tilgængelig i den industrialiserede verden, da omkostningerne til sådanne lægemidler og behovet for et konsistent regime er uoverkommelige i udviklingslande.