Hvad er en acetylcholinreceptor?
En acetylcholinreceptor er et transmembranreceptorprotein, der binder til neurotransmitteren acetylcholin, selvom det også kan binde til andre ligander med en lavere affinitet. Det findes i forskellige former i kroppens centrale og perifere nervesystem, mest typisk i cellemembranerne i neuroner. Det spiller en vigtig rolle i det autonome nervesystem. De to hovedtyper af acetylcholinreceptor er nikotin og muskarin.
Nicotiniske acetylcholinreceptorer kaldes, fordi de reagerer stærkt på nikotin efter binding. Denne type acetylcholinreceptor er en ligand-gated ionkanal med en central pore omgivet af fem proteinsubenheder, der varierer afhængigt af receptorens funktion og placering i kroppen. Det er en ikke-specifik kanal, hvilket betyder, at forskellige typer af positivt ladede ioner af en lignende størrelse kan passere gennem samtidig. Når acetylcholin binder, åbnes kanalen, hvilket gør det muligt for kationer at flyde frit gennem poren. I celler forekommer dette normalt, når natrium kommer ind og kalium udgår, men calciumionerne kan også passere gennem kanalen.
Disse kanaler findes i nervesystemet og i de neuromuskulære forbindelser. I typiske neuroner kan den nikotiniske acetylcholinreceptor åbne og depolarisere cellens membranpotentiale ved bevægelse af natrium- og kaliumioner. Dette er kendt som et eksitatorisk postsynaptisk potentiale (EPSP), der kan få en neuron til at skyde ved at skabe et handlingspotentiale. I musklerne kan frigivelse af calcium gennem receptorkanaler forårsage sammentrækning. I denne proces afslører calciumioner bindingsstederne mellem actin og myosin, hvilket tillader dem at binde og sammentrykke musklen.
En muskarinacetylcholinreceptor er navngivet for sin bindende affinitet for muscarine, et kemikalie, der findes i svampe, i forhold til nikotin. Disse receptorer adskiller sig fra nikotiniske acetylcholinreceptorer, fordi de er G-protein-koblede receptorer (GPCR'er) i stedet for ionkanaler, og fordi de er involveret i kroppens parasympatiske nervesystem. De er ofte involveret i genopretningsmekanismer i neuronerne og i hæmmende mekanismer i hele kroppen.
Muscarinreceptorer findes i fem hovedformer mærket M til M5. Eksempler på de første, M1, findes i postganglioniske neuroner, hvor de medierer virkningspotentialets bedring eller bremser den indledende membrandepolarisering. Den anden type, M2, findes i hjertet, hvor det sænker hjerterytmen og kraften i atrial sammentrækning for at modvirke stimuleringen af det sympatiske nervesystem. Den tredje, M 3 , findes i glatte muskler og blodkarvægge i kroppen, og det forårsager langsom indsnævring i disse områder. Den fjerde, M4, er en generel signalinhibitor, der findes i hele centralnervesystemet, mens placeringen af den femte, M5, er ukendt.