Was ist ein Histaminblocker?

Ein Histaminblocker ist eine Art Medikament, das die Aktivität von Histamin, einem spezialisierten Amin, das als Neurotransmitter und Entzündungsmediator fungiert, verändert. Histaminblocker werden oft als Antihistaminika bezeichnet . Dieser Begriff ist jedoch irreführend. Zum einen blockieren diese Medikamente nicht die Synthese von Histamin aus der Aminosäure Histidin, wie der Begriff schon sagt, und verhindern auch nicht die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen. Stattdessen wurde ein Histaminblocker entwickelt, um zu verhindern, dass zielgerichtete Rezeptorstellen die Bindung der Chemikalie sowie die Anweisungen, für deren Abgabe sie programmiert ist, akzeptieren.

Es gibt zwei Arten von Histaminrezeptoren, die Histamin erhalten, die jedoch unterschiedlich reagieren. H1-Rezeptoren sind an entzündlichen Reaktionen beteiligt und erzeugen Symptome, die häufig bei allergischen Reaktionen auftreten, wie Schwellung, Niesen und erhöhte Nasensekretion. Daher wird ein H1-Histaminblocker, auch als H1-Antagonist bekannt, zur Behandlung von Allergien verabreicht. Andererseits sind H2-Rezeptoren an der Regulierung der Sekretion von Magensäure aus Belegzellen beteiligt, die sich in der Magenschleimhaut befinden. Daher wird ein H2-Histaminblocker oder H2-Antagonist verwendet, um eine übermäßige Produktion von Magensäure zu verhindern und ist für die Behandlung von Magengeschwüren und gastroösophagealen Refluxkrankheiten (GERD) vorgesehen.

Beispiele für übliche Blocker, die auf H1-Rezeptorstellen einwirken, umfassen Diphenhydramin (Benadryl®), Loratadin (Claritin®) und Chlorpheniramin (Chlor-Trimeton®). Einige dieser Medikamente, insbesondere Medikamente der ersten Generation wie Diphenhydramin und Chlorpheniramin, wirken sich auch auf die H1-Rezeptoren im Gehirn aus, was eine beruhigende Wirkung auslöst. Einige der neueren Medikamente, wie Loratadin, verursachen jedoch weitaus weniger Schläfrigkeit, da diese Medikamente die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren können wie ihre Vorgänger. Die am häufigsten verwendeten H2-Blocker sind Cimetadin (Tagamet®) und Ranitidin (Zantac®). Diese Medikamente sind ohne Rezept erhältlich.

Diese Medikamente sind zwar sehr wirksam und gelten als sicher, sie sind jedoch nicht ohne Risiko und Nebenwirkungen. Beispielsweise verursachen einige dieser Medikamente Schläfrigkeit und können die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen, was durch Alkoholkonsum verstärkt wird. Im Gegensatz dazu können nicht sedierende Blocker bei manchen Menschen zu Schlaflosigkeit führen. Andere häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Schwindel, Hyperaktivität, unregelmäßiger Herzschlag, Hautrötung und Magenkrämpfe. Darüber hinaus ist das verschreibungspflichtige Medikament Cimetidin zusammen mit Warfarin (Coumadin®) und anderen Blutverdünnern aufgrund eines erhöhten Blutungsrisikos kontraindiziert und erhöht den Serumspiegel vieler anderer Medikamente wie Calciumkanalblocker und Cholesterinsenker bekanntermaßen durch die Muttermilch gehen.