Wat is een histamineblokker?
Een histamineblokker is een soort medicijn dat de activiteit van histamine wijzigt, een gespecialiseerde amine die fungeert als een neurotransmitter en een inflammatoire mediator. Histamine-blokkers worden vaak antihistaminica genoemd . Deze term is echter misleidend. Ten eerste blokkeren deze medicijnen niet de synthese van histamine uit het aminozuur histidine, zoals de term al aangeeft, noch verhinderen ze de afgifte ervan uit mestcellen. In plaats daarvan is een histamineblokker ontworpen om te voorkomen dat gerichte receptorsites de hechting van de chemische stof accepteren, evenals de instructies die zijn geprogrammeerd om te leveren.
Er zijn twee soorten histamine-receptoren die histamine ontvangen, maar ze reageren anders. H1-receptoren zijn betrokken bij ontstekingsreacties en veroorzaken symptomen die vaak worden gezien bij allergische reacties, zoals zwelling, niezen en verhoogde neusafscheiding. Daarom wordt een H1-histamineblokker, ook bekend als een H1-antagonist, gegeven om allergieën te behandelen. H2-receptoren zijn daarentegen betrokken bij het reguleren van de secretie van maagzuur uit pariëtale cellen in de maagwand. Een H2-histamineblokker of H2-antagonist wordt dus gebruikt om overmatige productie van maagzuur te voorkomen en is bedoeld voor de behandeling van maagzweren en gastro-oesofageale refluxziekte (GERD).
Voorbeelden van veel voorkomende blokkers die op H1-receptorplaatsen werken, zijn difenhydramine (Benadryl®), loratadine (Claritin®) en chloorfeniramine (Chloor-Trimeton®). Sommige van deze medicijnen, vooral medicijnen van de eerste generatie zoals difenhydramine en chloorfeniramine, hebben ook invloed op H1-receptoren in de hersenen, wat een kalmerend effect veroorzaakt. Sommige van de nieuwere medicijnen, zoals loratadine, produceren echter veel minder sufheid omdat deze medicijnen niet door de bloed-hersenbarrière kunnen gaan, evenals hun voorgangers. De meest gebruikte H2-blokkers zijn cimetadine (Tagamet®) en ranitidine (Zantac®). Deze medicijnen zijn zonder recept verkrijgbaar.
Hoewel deze medicijnen zeer effectief zijn en als veilig worden beschouwd, zijn ze niet zonder risico en bijwerkingen. Sommige van deze medicijnen produceren bijvoorbeeld slaperigheid en kunnen de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen verstoren, een effect dat versterkt wordt door alcoholgebruik. Niet-sederende blokkers kunnen daarentegen bij sommige mensen slapeloosheid veroorzaken. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn een droge mond, duizeligheid, hyperactiviteit, onregelmatige hartslag, blozen van de huid en maagkrampen. Bovendien is het op recept gebaseerde medicijn cimetidine gecontra-indiceerd met warfarine (Coumadin®) en andere bloedverdunners vanwege een verhoogd risico op bloedingen, verhoogt het serumgehalte van vele andere medicijnen, zoals calciumantagonisten en cholesterolverlagende medicijnen, en is het bekend om door moedermelk te gaan.