Co to jest bloker histaminy?
Bloker histaminy jest rodzajem leku, który modyfikuje aktywność histaminy, specjalistycznej aminy, która działa jako neuroprzekaźnik i mediator zapalny. Blokery histaminy są często nazywane lekami przeciwhistaminowymi . Jednak termin ten wprowadza w błąd. Po pierwsze, leki te nie blokują syntezy histaminy z aminokwasu histydyny, jak sugeruje to termin, ani nie zapobiegają jej uwalnianiu z komórek tucznych. Zamiast tego opracowano bloker histaminy, aby uniemożliwić docelowym receptorom akceptację przyłączenia substancji chemicznej, a także instrukcji, które ma zaprogramować dostarczać.
Istnieją dwa rodzaje receptorów histaminowych, które otrzymują histaminę, ale reagują inaczej. Receptory H1 biorą udział w reakcjach zapalnych i powodują objawy powszechnie obserwowane w reakcjach alergicznych, takie jak obrzęk, kichanie i zwiększone wydzielanie z nosa. Dlatego do leczenia alergii podaje się bloker histaminy H1, znany również jako antagonista H1. Z drugiej strony receptory H2 biorą udział w regulacji wydzielania kwasu żołądkowego z komórek okładzinowych znajdujących się w błonie śluzowej żołądka. Tak więc bloker histaminy H2 lub antagonista H2 jest stosowany do zapobiegania nadmiernej produkcji kwasu żołądkowego i jest przeznaczony do leczenia wrzodów trawiennych i choroby refluksowej przełyku (GERD).
Przykłady typowych blokerów, które działają na miejsca receptora H1, obejmują difenhydraminę (Benadryl®), loratadynę (Claritin®) i chlorfeniraminę (Chlor-Trimeton®). Niektóre z tych leków, zwłaszcza leki pierwszej generacji, takie jak difenhydramina i chlorfeniramina, również wpływają na receptory H1 w mózgu, co wywołuje działanie uspokajające. Jednak niektóre nowsze leki, takie jak loratadyna, wywołują znacznie mniej senności, ponieważ leki te nie mogą przejść przez barierę krew-mózg, podobnie jak ich poprzednicy. Najczęściej stosowanymi blokerami H2 są cymetydyna (Tagamet®) i ranitydyna (Zantac®). Leki te są dostępne bez recepty.
Chociaż te leki są bardzo skuteczne i uważane za bezpieczne, nie są pozbawione ryzyka i skutków ubocznych. Na przykład niektóre z tych leków wywołują senność i mogą zakłócać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, efekt ten jest zwiększony wraz ze spożywaniem alkoholu. Przeciwnie, nie uspokajające blokery mogą powodować bezsenność u niektórych osób. Inne częste działania niepożądane obejmują suchość w ustach, zawroty głowy, nadpobudliwość, nieregularne bicie serca, zaczerwienienie skóry i skurcze żołądka. Ponadto cymetydyna na receptę jest przeciwwskazana z warfaryną (Coumadin®) i innymi lekami rozrzedzającymi krew ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, zwiększa poziom wielu innych leków, takich jak blokery kanałów wapniowych i leki obniżające cholesterol, i jest wiadomo, że przenika przez mleko matki.