O que é um bloqueador de histamina?

Um bloqueador de histamina é um tipo de medicamento que modifica a atividade da histamina, uma amina especializada que funciona como um neurotransmissor e um mediador inflamatório. Bloqueadores de histamina são freqüentemente chamados de anti-histamínicos . No entanto, este termo é enganoso. Por um lado, esses medicamentos não bloqueiam a síntese de histamina a partir do aminoácido histidina, como o termo implica, nem impedem sua liberação pelos mastócitos. Em vez disso, um bloqueador de histamina é projetado para impedir que os locais receptores alvo aceitem a ligação do produto químico, bem como as instruções que ele está programado para fornecer.

Existem dois tipos de receptores de histamina que recebem histamina, mas eles respondem de maneira diferente. Os receptores H1 estão envolvidos em reações inflamatórias e produzem sintomas comumente vistos em reações alérgicas, como inchaço, espirros e aumento das secreções nasais. Portanto, um bloqueador de histamina H1, também conhecido como antagonista H1, é administrado para tratar alergias. Os receptores H2, por outro lado, estão envolvidos na regulação da secreção de ácido gástrico das células parietais localizadas no revestimento do estômago. Assim, um bloqueador de histamina H2, ou antagonista de H2, é usado para evitar excesso de produção de ácido estomacal e destina-se ao tratamento de úlceras pépticas e doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Exemplos de bloqueadores comuns que atuam nos locais receptores H1 incluem difenidramina (Benadryl®), loratadina (Claritin®) e clorfeniramina (Chlor-Trimeton®). Alguns desses medicamentos, particularmente os de primeira geração, como a difenidramina e a clorfeniramina, também afetam os receptores H1 no cérebro, o que desencadeia um efeito sedativo. No entanto, alguns dos medicamentos mais recentes, como a loratadina, produzem muito menos sonolência, porque esses medicamentos não podem passar pela barreira hematoencefálica e por seus antecessores. Os bloqueadores de H2 mais comumente usados ​​são cimetadina (Tagamet®) e ranitidina (Zantac®). Estes medicamentos estão disponíveis sem receita médica.

Embora esses medicamentos sejam muito eficazes e considerados seguros, eles não são isentos de riscos e efeitos colaterais. Por exemplo, alguns desses medicamentos produzem sonolência e podem interferir na capacidade de dirigir ou operar máquinas, um efeito aprimorado com o consumo de álcool. Por outro lado, bloqueadores não sedativos podem produzir insônia em algumas pessoas. Outros efeitos colaterais comuns incluem boca seca, tontura, hiperatividade, batimentos cardíacos irregulares, rubor da pele e cólicas estomacais. Além disso, o medicamento prescrito com cimetidina é contraindicado com varfarina (Coumadin®) e outros anticoagulantes devido ao aumento do risco de sangramento, aumenta os níveis séricos de muitos outros medicamentos, como bloqueadores dos canais de cálcio e medicamentos para baixar o colesterol, e é conhecido por passar pelo leite materno.