O que é um bloqueador de histamina?

Um bloqueador de histamina é um tipo de medicamento que modifica a atividade da histamina, uma amina especializada que funciona como neurotransmissor e um mediador inflamatório. Os bloqueadores de histamina são frequentemente referidos como anti -histamínicos . No entanto, esse termo é enganoso. Por um lado, esses medicamentos não bloqueiam a síntese de histamina do aminoácido histidina como o termo implica, nem impedem que seu liberação de mastócitos. Em vez disso, um bloqueador de histamina é projetado para impedir que os locais receptores direcionados aceitem a fixação do produto químico, bem como as instruções que ele é programado para entregar.

Existem dois tipos de receptores de histamina que recebem histamina, mas eles respondem de maneira diferente. Os receptores H1 estão envolvidos em reações inflamatórias e produzem sintomas comumente observados nas reações alérgicas, como inchaço, espirros e aumento das secreções nasais. Portanto, um bloqueador de histamina H1, também conhecido como antagonista de H1, é administrado para tratar alergias. H2 REOs ceptores, por outro lado, estão envolvidos na regulação da secreção de ácido gástrico de células parietais localizadas no revestimento do estômago. Portanto, um bloqueador de histamina H2, ou antagonista de H2, é usado para evitar excesso de produção de ácido estomacal e se destina ao tratamento de úlceras pépticas e doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Exemplos de bloqueadores comuns que atuam nos locais dos receptores H1 incluem difenidramina (Benadryl®), Loratadine (Claritin®) e clorfeniramina (Chlor-Trimeton®). Alguns desses medicamentos, particularmente medicamentos de primeira geração, como difenidramina e clorfeniramina, também afetam os receptores H1 no cérebro, o que desencadeia um efeito sedativo. No entanto, alguns dos medicamentos mais recentes, como a Loratadine, produzem muito menos sonolência porque esses medicamentos não podem passar por a barreira hematoencefálica e seus antecessores. Os bloqueadores H2 mais usados ​​aRe cimetadina (Tagamet®) e Ranitidine (Zantac®). Esses medicamentos estão disponíveis sem receita médica.

Embora esses medicamentos sejam muito eficazes e considerados seguros, eles não estão sem risco e efeitos colaterais. Por exemplo, alguns desses medicamentos produzem sonolência e podem interferir na capacidade de dirigir ou operar máquinas, um efeito aumentado com o consumo de álcool. Por outro lado, bloqueadores não sedantes podem produzir insônia em algumas pessoas. Outros efeitos colaterais comuns incluem boca seca, tontura, hiperatividade, batimentos cardíacos irregulares, descarga da pele e cólicas estomacais. Além disso, o medicamento baseado em prescrição cimetidina é contra-indicado com varfarina (coumadin®) e outros diluentes de sangue devido a um risco aumentado de sangramento, aumenta os níveis séricos de muitos outros medicamentos, como bloqueadores de canais de cálcio e medicamentos para baixar o colesterol e é conhecido por passar por leite materno.