Qu'est-ce qu'un bloqueur d'histamine?
L'histamine-bloquant est un type de médicament qui modifie l'activité de l'histamine, une amine spécialisée qui joue le rôle de neurotransmetteur et de médiateur de l'inflammation. Les bloqueurs d'histamine sont souvent appelés antihistaminiques . Cependant, ce terme est trompeur. D'une part, ces médicaments ne bloquent pas la synthèse de l'histamine à partir de l'acide aminé histidine, comme le terme l'indique, et n'empêchent pas non plus sa libération par les mastocytes. Au lieu de cela, un inhibiteur d'histamine est conçu pour empêcher les sites récepteurs ciblés d'accepter l'attachement du produit chimique, ainsi que les instructions qu'il est programmé pour donner.
Il existe deux types de récepteurs d'histamine qui reçoivent de l'histamine, mais ils répondent différemment. Les récepteurs H1 sont impliqués dans les réactions inflammatoires et produisent les symptômes fréquemment observés dans les réactions allergiques, telles que l'enflure, les éternuements et l'augmentation des sécrétions nasales. Par conséquent, un antihistaminique H1, également appelé antagoniste de H1, est administré pour traiter les allergies. Les récepteurs H2, en revanche, interviennent dans la régulation de la sécrétion d'acide gastrique à partir de cellules pariétales situées dans la muqueuse de l'estomac. Ainsi, un antihistaminique H2, ou antagoniste des récepteurs H2, est utilisé pour prévenir la production excessive d'acide gastrique et est destiné au traitement des ulcères peptiques et du reflux gastro-oesophagien (RGO).
La diphénhydramine (Benadryl®), la loratadine (Claritin®) et la chlorphéniramine (Chlor-Trimeton®) sont des exemples de bloqueurs courants qui agissent sur les sites récepteurs H1. Certains de ces médicaments, en particulier les médicaments de première génération tels que la diphenhydramine et la chlorphéniramine, ont également un impact sur les récepteurs H1 dans le cerveau, ce qui déclenche un effet sédatif. Cependant, certains médicaments plus récents, tels que la loratadine, produisent beaucoup moins de somnolence car ils ne peuvent pas passer à travers la barrière hémato-encéphalique ni leurs prédécesseurs. La cimétadine (Tagamet®) et la ranitidine (Zantac®) sont les antagonistes des récepteurs H2 les plus couramment utilisés. Ces médicaments sont disponibles sans ordonnance.
Bien que ces médicaments soient très efficaces et considérés comme sûrs, ils ne sont pas sans risque et leurs effets secondaires. Par exemple, certains de ces médicaments produisent de la somnolence et peuvent nuire à l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines, effet renforcé par la consommation d'alcool. En revanche, les bloqueurs non sédatifs peuvent provoquer une insomnie chez certaines personnes. La bouche sèche, les vertiges, l'hyperactivité, des battements de coeur irréguliers, des rougeurs de la peau et des crampes d'estomac sont d'autres effets indésirables fréquents. En outre, le médicament sur ordonnance, la cimétidine, est contre-indiqué avec la warfarine (Coumadin®) et d'autres anticoagulants en raison de son risque accru de saignement, de l'augmentation des taux sériques de nombreux autres médicaments, tels que les inhibiteurs des canaux calciques et les hypocholestérolémiants (cholestérol), et connu pour passer dans le lait maternel.