ヒスタミン遮断薬とは？

ヒスタミン遮断薬は、神経伝達物質および炎症性メディエーターとして機能する特殊なアミンであるヒスタミンの活性を変更する薬剤の一種です。 ヒスタミン遮断薬はしばしば抗ヒスタミン薬と呼ばれます。 ただし、この用語は誤解を招くものです。 一つには、これらの薬物は、用語が示すように、アミノ酸ヒスチジンからのヒスタミンの合成をブロックせず、肥満細胞からのヒスタミンの放出を防ぎません。 代わりに、ヒスタミン遮断薬は、標的化された受容体部位が、化学物質の付着および送達するようにプログラムされた指示を受け入れないように設計されています。

ヒスタミンを受け取るヒスタミン受容体には2種類ありますが、反応は異なります。 H1受容体は炎症反応に関与し、腫れ、くしゃみ、鼻汁の増加などのアレルギー反応でよく見られる症状を引き起こします。 したがって、アレルギーを治療するために、H1アンタゴニストとしても知られるH1ヒスタミン遮断薬が投与されます。 一方、H2受容体は、胃の内壁にある壁細胞からの胃酸の分泌の調節に関与しています。 そのため、H2ヒスタミン遮断薬またはH2拮抗薬は、胃酸の過剰産生を防ぐために使用され、消化性潰瘍および胃食道逆流症（GERD）の治療を目的としています。

H1受容体部位に作用する一般的なブロッカーの例には、ジフェンヒドラミン（Benadryl®）、ロラタジン（Claritin®）、およびクロルフェニラミン（Chlor-Trimeton®）が含まれます。 これらの薬のいくつか、特にジフェンヒドラミンやクロルフェニラミンのような第一世代の薬は、脳のH1受容体にも影響を与え、鎮静作用を引き起こします。 しかし、ロラタジンのような新しい薬のいくつかは、これらの薬が血液脳関門とその前任者を通過できないため、眠気をはるかに少なくします。 最も一般的に使用されるH2ブロッカーは、シメタジン（タガメット®）とラニチジン（ザンタック®）です。 これらの薬は処方箋なしで入手できます。

これらの薬は非常に効果的で安全と考えられていますが、リスクや副作用がないわけではありません。 たとえば、これらの薬物の一部は眠気を引き起こし、機械を運転または操作する能力を妨害する可能性がありますが、その効果はアルコールの摂取によって強化されます。 対照的に、鎮静作用のないブロッカーは、一部の人々に不眠症を引き起こす可能性があります。 他の一般的な副作用には、口渇、めまい、多動、不規則な心拍、皮膚の紅潮、および胃痙攣が含まれます。 さらに、処方ベースの薬剤であるシメチジンは、ワルファリン（クーマジン）およびその他の血液シンナーとの禁忌であり、出血のリスクが高いため、カルシウムチャネル遮断薬やコレステロール低下薬など、他の多くの薬物の血清レベルが上昇します。母乳を通過することが知られています。