Co je blokátor histaminu?

Histaminový blokátor je druh léku, který modifikuje aktivitu histaminu, specializovaného aminu, který funguje jako neurotransmiter a zánětlivý mediátor. Blokátory histaminu jsou často označovány jako antihistaminika . Tento termín je však zavádějící. Zaprvé, tyto léky neblokují syntézu histaminu z aminokyseliny histidinu, jak z názvu vyplývá, ani nebrání jeho uvolnění ze žírných buněk. Místo toho je blokátor histaminu navržen tak, aby zabránil cíleným receptorovým místům přijímat připojení chemické látky, jakož i instrukcím, které je naprogramováno.

Existují dva typy histaminových receptorů, které dostávají histamin, ale reagují odlišně. Receptory H1 se podílejí na zánětlivých reakcích a vyvolávají příznaky, které se běžně vyskytují při alergických reakcích, jako je otok, kýchání a zvýšené vylučování nosu. Proto je H1 histaminový blokátor, také známý jako H1 antagonista, podáván k léčbě alergií. Na druhé straně receptory H2 se podílejí na regulaci sekrece žaludeční kyseliny z parietálních buněk umístěných ve sliznici žaludku. Blokátor H2 histaminu nebo H2 antagonista se používá k prevenci nadměrné produkce žaludeční kyseliny a je určen k léčbě peptických vředů a gastroezofageální refluxní choroby (GERD).

Příklady běžných blokátorů, které působí na místa receptoru H1, zahrnují difenhydramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) a chlorfeniramin (Chlor-Trimeton®). Některá z těchto léků, zejména léky první generace, jako je difenhydramin a chlorfeniramin, také ovlivňují receptory H1 v mozku, což vyvolává sedativní účinek. Některé z novějších léků, jako je loratadin, však produkují mnohem menší ospalost, protože tyto léky nemohou procházet hematoencefalickou bariérou a jejich předchůdci. Nejběžněji používanými blokátory H2 jsou cimetadin (Tagamet®) a ranitidin (Zantac®). Tyto léky jsou k dispozici bez lékařského předpisu.

I když jsou tyto léky velmi účinné a považovány za bezpečné, nejsou bez rizika a vedlejších účinků. Například některé z těchto léků vyvolávají ospalost a mohou narušovat schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, což je účinek zesílený konzumací alkoholu. Naproti tomu nesedativní blokátory mohou u některých lidí vyvolat nespavost. Mezi další časté nežádoucí účinky patří sucho v ústech, závratě, hyperaktivita, nepravidelný srdeční rytmus, návaly kůže a žaludeční křeče. Kromě toho je lék na předpis na bázi cimetidinu kontraindikován warfarinem (Coumadin®) a dalšími ředidly krve kvůli zvýšenému riziku krvácení, zvyšuje sérové ​​hladiny mnoha dalších léků, jako jsou blokátory vápníkových kanálů a léky snižující hladinu cholesterolu, a je je známo, že procházejí mateřským mlékem.