¿Qué es un bloqueador de histamina?

Un bloqueador de histamina es un tipo de medicamento que modifica la actividad de la histamina, una amina especializada que funciona como neurotransmisor y mediador inflamatorio. Los bloqueadores de histamina a menudo se denominan antihistamínicos . Sin embargo, este término es engañoso. Por un lado, estos medicamentos no bloquean la síntesis de histamina a partir del aminoácido histidina como su término lo indica, ni previenen su liberación de los mastocitos. En cambio, un bloqueador de histamina está diseñado para evitar que los sitios receptores específicos acepten la unión del químico, así como las instrucciones que está programado para administrar.

Hay dos tipos de receptores de histamina que reciben histamina, pero responden de manera diferente. Los receptores H1 están involucrados en reacciones inflamatorias y producen síntomas comúnmente vistos en reacciones alérgicas, como hinchazón, estornudos y aumento de las secreciones nasales. Por lo tanto, se administra un bloqueador de histamina H1, también conocido como antagonista de H1, para tratar las alergias. Los receptores H2, por otro lado, están involucrados en la regulación de la secreción de ácido gástrico de las células parietales ubicadas en el revestimiento del estómago. Por lo tanto, un bloqueador de histamina H2, o antagonista H2, se usa para prevenir la producción excesiva de ácido estomacal y está destinado al tratamiento de úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

Los ejemplos de bloqueadores comunes que actúan sobre los sitios del receptor H1 incluyen difenhidramina (Benadryl®), loratadina (Claritin®) y clorfeniramina (Chlor-Trimeton®). Algunos de estos medicamentos, particularmente los medicamentos de primera generación como la difenhidramina y la clorfeniramina, también afectan los receptores H1 en el cerebro, lo que desencadena un efecto sedante. Sin embargo, algunos de los medicamentos más nuevos, como la loratadina, producen mucha menos somnolencia porque estos medicamentos no pueden pasar a través de la barrera hematoencefálica, así como sus predecesores. Los bloqueadores H2 más utilizados son la cimetadina (Tagamet®) y la ranitidina (Zantac®). Estos medicamentos están disponibles sin receta.

Si bien estos medicamentos son muy efectivos y se consideran seguros, no están exentos de riesgos y efectos secundarios. Por ejemplo, algunos de estos medicamentos producen somnolencia y pueden interferir con la capacidad de conducir u operar maquinaria, un efecto mejorado con el consumo de alcohol. En contraste, los bloqueadores no sedantes pueden producir insomnio en algunas personas. Otros efectos secundarios comunes incluyen boca seca, mareos, hiperactividad, latidos cardíacos irregulares, enrojecimiento de la piel y calambres estomacales. Además, el medicamento recetado cimetidina está contraindicado con warfarina (Coumadin®) y otros anticoagulantes debido a un mayor riesgo de sangrado, aumenta los niveles séricos de muchos otros medicamentos, como bloqueadores de los canales de calcio y medicamentos para reducir el colesterol, y es Se sabe que pasa a través de la leche materna.