Hvad er en histaminblokker?
En histaminblokker er en type medicin, der ændrer aktiviteten af histamin, en specialiseret amin, der fungerer som en neurotransmitter og en inflammatorisk mediator. Histaminblokkere omtales ofte som antihistaminer . Imidlertid er dette udtryk vildledende. For det første blokerer disse medicin ikke for syntesen af histamin fra aminosyren histidin, som udtrykket antyder, og de forhindrer heller ikke dens frigivelse fra mastceller. I stedet er en histaminblokker designet til at forhindre, at målrettede receptorsteder accepterer kemikaliets tilknytning, såvel som instruktionerne, det er programmeret til at levere.
Der er to typer histaminreceptorer, der modtager histamin, men de reagerer forskelligt. H1-receptorer er involveret i inflammatoriske reaktioner og producerer symptomer, der ofte ses i allergiske reaktioner, såsom hævelse, nyser og øgede næseudskillelser. Derfor gives en H1-histaminblokker, også kendt som en H1-antagonist, til behandling af allergier. På den anden side er H2-receptorer involveret i regulering af sekretionen af gastrisk syre fra parietalceller placeret i slimhinden i maven. Så en H2-histaminblokker, eller H2-antagonist, bruges til at forhindre overskydende produktion af mavesyre og er beregnet til behandling af mavesår og gastroøsofageal reflukssygdom (GERD).
Eksempler på almindelige blokkere, der virker på H1-receptorsteder, inkluderer diphenhydramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) og chlorpheniramin (Chlor-Trimeton®). Nogle af disse medikamenter, især førstegenerationsmedicin som diphenhydramin og chlorpheniramin, påvirker også H1-receptorer i hjernen, hvilket udløser en beroligende virkning. Nogle af de nyere medicin, som loratadin, producerer imidlertid langt mindre døsighed, fordi disse lægemidler ikke kan passere selvom blod-hjerne-barrieren såvel som deres forgængere. De mest almindeligt anvendte H2-blokkere er cimetadin (Tagamet®) og ranitidin (Zantac®). Disse medicin fås uden recept.
Mens disse medicin er meget effektive og betragtes som sikre, er de ikke uden risiko og bivirkninger. For eksempel producerer nogle af disse stoffer døsighed og kan forstyrre evnen til at køre eller betjene maskiner, en effekt forbedret med alkoholforbruget. I modsætning hertil kan ikke-beroligende blokkeere producere søvnløshed hos nogle mennesker. Andre almindelige bivirkninger inkluderer tør mund, svimmelhed, hyperaktivitet, uregelmæssig hjerteslag, rødmen i huden og mavekramper. Derudover er det receptpligtige lægemiddel cimetidin kontraindiceret med warfarin (Coumadin®) og andre blodfortyndere på grund af en øget risiko for blødning, øger serumniveauet for mange andre medicin, såsom calciumkanalblokkere og kolesterolsenkende medikamenter, og er kendt for at passere modermælken.