Che cos'è un bloccante dell'istamina?

Un bloccante dell'istamina è un tipo di farmaco che modifica l'attività dell'istamina, un'ammina specializzata che funziona come neurotrasmettitore e mediatore infiammatorio. I bloccanti dell'istamina sono spesso indicati come antistaminici . Tuttavia, questo termine è fuorviante. Per prima cosa, questi farmaci non bloccano la sintesi di istamina dall'aminoacido istidina come suggerisce il termine, né ne impediscono il rilascio dai mastociti. Invece, un bloccatore di istamina è progettato per impedire ai siti dei recettori interessati di accettare l'attaccamento del prodotto chimico, nonché le istruzioni che è programmato per fornire.

Esistono due tipi di recettori dell'istamina che ricevono l'istamina, ma rispondono in modo diverso. I recettori H1 sono coinvolti nelle reazioni infiammatorie e producono sintomi comunemente osservati nelle reazioni allergiche, come gonfiore, starnuti e aumento delle secrezioni nasali. Pertanto, un antagonista dell'H1, noto anche come antagonista dell'H1, viene somministrato per curare le allergie. I recettori H2, d'altra parte, sono coinvolti nella regolazione della secrezione di acido gastrico dalle cellule parietali situate nel rivestimento dello stomaco. Quindi, un bloccante dell'istamina H2, o antagonista H2, viene utilizzato per prevenire l'eccessiva produzione di acido gastrico ed è destinato al trattamento delle ulcere peptiche e della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

Esempi di bloccanti comuni che agiscono sui siti dei recettori H1 includono difenidramina (Benadryl®), loratadina (Claritin®) e clorfeniramina (Chlor-Trimeton®). Alcuni di questi farmaci, in particolare i farmaci di prima generazione come la difenidramina e la clorfeniramina, influiscono anche sui recettori H1 nel cervello, il che provoca un effetto sedativo. Tuttavia, alcuni dei nuovi farmaci, come la loratadina, producono molta meno sonnolenza perché questi farmaci non possono passare attraverso la barriera emato-encefalica e i loro predecessori. I bloccanti H2 più comunemente usati sono la cimetadina (Tagamet®) e la ranitidina (Zantac®). Questi farmaci sono disponibili senza prescrizione medica.

Mentre questi farmaci sono molto efficaci e considerati sicuri, non sono privi di rischi ed effetti collaterali. Ad esempio, alcuni di questi farmaci producono sonnolenza e possono interferire con la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari, un effetto potenziato dal consumo di alcol. Al contrario, i bloccanti non sedativi possono produrre insonnia in alcune persone. Altri effetti indesiderati comuni comprendono secchezza delle fauci, vertigini, iperattività, battito cardiaco irregolare, arrossamento della pelle e crampi allo stomaco. Inoltre, il farmaco a base di prescrizione cimetidina è controindicato con warfarin (Coumadin®) e altri fluidificanti del sangue a causa di un aumentato rischio di sanguinamento, aumenta i livelli sierici di molti altri farmaci, come bloccanti dei canali del calcio e farmaci per abbassare il colesterolo, ed è noto per passare attraverso il latte materno.