Was ist ein Antagonist?
Die meisten Medikamente üben ihre Wirkung auf den Körper durch Aktivitäten an Rezeptoren aus. Rezeptoren sind Proteine, die sich üblicherweise auf der Oberfläche von Zellen befinden. Nach der Bindung dieser Rezeptoren können Medikamente eine Antwort von der Zelle aus hervorrufen oder andere Verbindungen daran hindern, diesen Rezeptor zu verwenden. Die Arzneimittelklasse der Antagonisten fällt in die letztere Kategorie, wodurch effektiv sichergestellt wird, dass die Zelle in ihrer Gegenwart nicht auf aktivierende Verbindungen, sogenannte Agonisten, reagiert. Diese Agonisten können andere Medikamente oder die natürlichen Kommunikationschemikalien des Gehirns, sogenannte Neurotransmitter, umfassen.
Abhängig von der Art des Antagonisten können sie ihre Wirkung auf unterschiedliche Weise entfalten. Kompetitive Antagonisten binden an dieselbe Stelle auf dem Rezeptor wie Agonisten und verhindern, dass diese Agonisten binden. Ein anderer Typ, nicht kompetitive Antagonisten, bindet andere Teile des Rezeptors. Einmal gebunden, können sie die Fähigkeit des Rezeptors verringern, aktiviert zu werden, oder können sie sogar daran hindern, überhaupt zu aktivieren, solange der Antagonist vorhanden ist. Die meisten Antagonisten sind reversibel und verlassen den Körper. Einige dieser Substanzen sind jedoch irreversibel und verursachen nach der Einnahme bleibende Wirkungen.
Es gibt viele medizinische Anwendungen für Arzneimittelantagonisten. Eine Gruppe von Antagonisten, Beta-Blocker, bindet bevorzugt an Rezeptorstellen, die Beta-Adrenorezeptoren genannt werden. In der Regel ermöglichen diese Rezeptoren dem Neurotransmitter Epinephrin, sie zu binden, und bewirken, dass die Zellen elektrochemische Botschaften in einem Vorgang weiterleiten, der als Brennen bekannt ist. Überaktivität von Adrenalin an diesen Rezeptoren ist manchmal ein Teil von Bluthochdruck und anderen Erkrankungen. Betablocker wirken als Antagonisten und verhindern, dass Adrenalin seine Wirkung entfaltet, wodurch die Symptome von Bluthochdruck gelindert werden.
Einige psychische Erkrankungen können auf die Behandlung mit einem Antagonisten ansprechen. Schizophrenie scheint zum Beispiel mit abnormalen Aktivitäten des Neurotransmitters Dopamin verbunden zu sein. Antipsychotika wirken manchmal als Dopamin-Antagonisten und können einige der durch diese Störung verursachten Halluzinationen und veränderten Denkmuster lindern. Es können jedoch nicht alle Schizophreniesymptome mit einem Antagonisten behandelt werden.
Eine weitere Funktion von Rezeptorantagonisten ist die Behandlung von Überdosierungen. Opioid-Schmerzmittel können in hohen Dosierungen Koma oder Tod verursachen, aber Opioid-Antagonisten wie Naloxon können diesen Effekt umkehren. Naloxon konkurriert mit den Opioiden um den Rezeptorraum und verhindert, dass diese Medikamente nach der Verabreichung richtig wirken. Eine Überdosierung mit Benzodiazepin kann manchmal auf ähnliche Weise mit einem anderen Medikament behandelt werden, das denselben Rezeptor, Flumazenil, kompetitiv bindet.