¿Qué es un medicamento antagonista?

La mayoría de las drogas ejercen sus efectos en el cuerpo a través de actividades en los receptores. Los receptores son proteínas que generalmente se encuentran en la superficie de las células. Después de unir estos receptores, los fármacos pueden producir una respuesta de la célula o evitar que otros compuestos usen ese receptor para hacerlo. La clase antagonista de drogas se divide en la última categoría, asegurando efectivamente que la célula no responda a los compuestos activadores, conocidos como agonistas, en su presencia. Estos agonistas pueden incluir otros medicamentos, o los productos químicos de comunicación natural del cerebro, llamados neurotransmisores.

Dependiendo de la naturaleza del medicamento antagonista, pueden crear sus efectos de diferentes maneras. Los antagonistas competitivos se unen a la misma ubicación en el receptor que los agonistas y evitan que estos agonistas se unan. Otro tipo, antagonistas no competitivos, se unirá a otras partes del receptor. Una vez unidos, pueden disminuir la capacidad del receptor para activarse, o incluso pueden evitar que activatinG en absoluto mientras el antagonista está presente. La mayoría de los antagonistas son reversibles y eventualmente abandonan el cuerpo, pero un pequeño número de estas sustancias es irreversible, causando efectos permanentes después de que se toman.

Hay muchos usos médicos para los antagonistas farmacéuticos. Un grupo antagonista de medicamentos, betabloqueantes, se une preferentemente a los sitios de receptores llamados receptores adrenérgicos beta. Por lo general, estos receptores permiten que el neurotransmisor epinefrina los une y haga que las células pasen por mensajes electroquímicos en un acto conocido como disparo. La hiperactividad de la epinefrina en estos receptores es a veces parte de la hipertensión y otras afecciones médicas. Los betabloqueantes, al actuar como antagonistas, evitan que la epinefrina ejerce sus efectos, alivian así los síntomas de la hipertensión.

Algunas enfermedades mentales pueden responder al tratamiento con un medicamento antagonista. La esquizofrenia, por ejemplo, pareceestar vinculado a actividades anormales de la dopamina del neurotransmisor. Los medicamentos antipsicóticos a veces funcionan como antagonistas de dopamina, y pueden aliviar algunas de las alucinaciones y los patrones de pensamiento alterados causados ​​por este trastorno. Sin embargo, no todos los síntomas de esquizofrenia pueden tratarse con un medicamento antagonista.

Otra función de los antagonistas del receptor es tratar la sobredosis de los fármacos. Los analgésicos opioides pueden causar coma o muerte en grandes dosis, pero los antagonistas opioides como la naloxona pueden revertir este efecto. La naloxona compite con los opioides para el espacio del receptor y evita que estos medicamentos funcionen correctamente después de que se administre. La sobredosis de benzodiazepina a veces puede tratarse de manera similar con un medicamento diferente que une competitivamente el mismo receptor, conocido como flumazenil.

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