¿Qué es una droga antagonista?

La mayoría de las drogas ejercen sus efectos en el cuerpo a través de actividades en los receptores. Los receptores son proteínas que generalmente se encuentran en la superficie de las células. Después de unir estos receptores, los medicamentos pueden producir una respuesta de la célula o evitar que otros compuestos usen ese receptor para hacerlo. La clase de fármaco antagonista cae en la última categoría, asegurando efectivamente que la célula no responda a compuestos activadores, conocidos como agonistas, en su presencia. Estos agonistas pueden incluir otras drogas, o los químicos de comunicación natural del cerebro, llamados neurotransmisores.

Dependiendo de la naturaleza de la droga antagonista, pueden crear sus efectos de diferentes maneras. Los antagonistas competitivos se unen a la misma ubicación en el receptor que los agonistas y evitan que estos agonistas se unan. Otro tipo, los antagonistas no competitivos, se unirán a otras partes del receptor. Una vez unidos, pueden disminuir la capacidad del receptor para activarse, o incluso pueden evitar que se activen mientras el antagonista está presente. La mayoría de los antagonistas son reversibles, y eventualmente abandonan el cuerpo, pero una pequeña cantidad de estas sustancias son irreversibles, causando efectos permanentes después de tomarlas.

Hay muchos usos médicos para los antagonistas de drogas. Un grupo de fármacos antagonistas, los betabloqueantes, se une preferentemente a los sitios receptores llamados receptores beta adrenérgicos. Por lo general, estos receptores permiten que el neurotransmisor epinefrina los una y provoque que las células transmitan mensajes electroquímicos en un acto conocido como disparo. La hiperactividad de la epinefrina en estos receptores es a veces parte de la hipertensión y otras afecciones médicas. Los betabloqueantes, al actuar como antagonistas, evitan que la epinefrina ejerza sus efectos, aliviando así los síntomas de la hipertensión.

Algunas enfermedades mentales pueden responder al tratamiento con una droga antagonista. La esquizofrenia, por ejemplo, parece estar relacionada con actividades anormales del neurotransmisor dopamina. Los medicamentos antipsicóticos a veces funcionan como antagonistas de la dopamina y pueden aliviar algunas de las alucinaciones y los patrones de pensamiento alterados causados ​​por este trastorno. Sin embargo, no todos los síntomas de la esquizofrenia pueden tratarse con un fármaco antagonista.

Otra función de los antagonistas de los receptores es tratar las sobredosis de drogas. Los analgésicos opioides pueden causar coma o muerte en grandes dosis, pero los antagonistas opioides como la naloxona pueden revertir este efecto. La naloxona compite con los opioides por el espacio del receptor y evita que estos medicamentos funcionen correctamente después de su administración. La sobredosis de benzodiazepinas a veces se puede tratar de manera similar con un medicamento diferente que se une competitivamente al mismo receptor, conocido como flumazenil.

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