Wat is een antagonistisch medicijn?

De meeste medicijnen oefenen hun effecten op het lichaam uit door middel van activiteiten op receptoren. Receptoren zijn eiwitten die zich meestal op het oppervlak van cellen bevinden. Na binding van deze receptoren kunnen geneesmiddelen een reactie van de cel produceren of voorkomen dat andere verbindingen die receptor gebruiken om dit te doen. De klasse van antagonistengeneesmiddelen valt in de laatste categorie en zorgt er effectief voor dat de cel niet reageert op activerende verbindingen, bekend als agonisten, in hun aanwezigheid. Deze agonisten kunnen andere medicijnen zijn, of de natuurlijke communicatiechemicaliën van de hersenen, neurotransmitters genoemd.

Afhankelijk van de aard van het antagonistische medicijn, kunnen ze hun effecten op verschillende manieren veroorzaken. Competitieve antagonisten binden aan dezelfde locatie op de receptor als agonisten en voorkomen dat deze agonisten binden. Een ander type, niet-competitieve antagonisten, zal andere delen van de receptor binden. Eenmaal gebonden, kunnen ze het vermogen van de receptor om geactiveerd te worden verminderen, of kunnen ze zelfs voorkomen dat ze überhaupt activeren terwijl de antagonist aanwezig is. De meeste antagonisten zijn omkeerbaar en verlaten uiteindelijk het lichaam, maar een klein aantal van deze stoffen zijn onomkeerbaar en veroorzaken permanente effecten nadat ze zijn ingenomen.

Er zijn veel medische toepassingen voor drugantagonisten. Eén antagonistische geneesmiddelengroep, bètablokkers, bindt bij voorkeur aan receptorsites die bèta-adrenerge receptoren worden genoemd. Meestal zorgen deze receptoren ervoor dat de neurotransmitter epinefrine ze bindt en ervoor zorgt dat de cellen elektrochemische berichten doorgeven in een handeling die bekend staat als vuren. Overactiviteit van epinefrine bij deze receptoren is soms een onderdeel van hypertensie en andere medische aandoeningen. Bètablokkers, door op te treden als een antagonist, voorkomen dat epinefrine zijn effecten uitoefent, waardoor de symptomen van hypertensie worden verlicht.

Sommige psychische aandoeningen kunnen reageren op een behandeling met een antagonistisch middel. Schizofrenie lijkt bijvoorbeeld verband te houden met abnormale activiteiten van de neurotransmitter dopamine. Antipsychotica werken soms als dopamine-antagonisten en kunnen sommige hallucinaties en veranderde denkpatronen die door deze aandoening worden veroorzaakt, verlichten. Niet alle schizofreniesymptomen kunnen echter met een antagonistisch middel worden behandeld.

Een andere functie van receptorantagonisten is het behandelen van overdoses met medicijnen. Opioïde pijnstillers kunnen coma of de dood veroorzaken in grote doseringen, maar opioïde antagonisten zoals naloxon kunnen dit effect omkeren. Naloxon concurreert met de opioïden om receptorruimte en voorkomt dat deze geneesmiddelen goed werken nadat ze zijn toegediend. Een overdosis benzodiazepine kan soms op dezelfde manier worden behandeld met een ander medicijn dat competitief dezelfde receptor bindt, bekend als flumazenil.