Hvad er et antagonistisk stof?
De fleste lægemidler udøver deres virkning på kroppen gennem aktiviteter på receptorer. Receptorer er proteiner, der normalt findes på overfladen af celler. Efter binding af disse receptorer kan medikamenter producere et svar fra cellen eller forhindre andre forbindelser i at bruge denne receptor til at gøre det. Antagonist-medikamentklassen falder i sidstnævnte kategori og sikrer effektivt, at cellen ikke reagerer på aktiverende forbindelser, kendt som agonister, i deres tilstedeværelse. Disse agonister kan omfatte andre medikamenter eller hjernens naturlige kommunikationskemikalier, kaldet neurotransmittorer.
Afhængig af arten af det antagonistiske middel, kan de skabe deres virkninger på forskellige måder. Konkurrencedygtige antagonister binder til det samme sted på receptoren som agonister og forhindrer, at disse agonister bindes. En anden type, ikke-konkurrencedygtige antagonister, vil binde andre dele af receptoren. Når de først er bundet, kan de nedsætte receptorens evne til at blive aktiveret eller kan endda forhindre dem i at aktivere overhovedet, mens antagonisten er til stede. De fleste antagonister er reversible og forlader til sidst kroppen, men et lille antal af disse stoffer er irreversible, hvilket medfører permanente virkninger, efter at de er taget.
Der er mange medicinske anvendelser for medikamentantagonister. Én antagonist-lægemiddelgruppe, betablokkere, binder fortrinsvis til receptorsteder kaldet beta-adrenerge receptorer. Normalt tillader disse receptorer neurotransmitter-epinefrin at binde dem og få cellerne til at passere langs elektrokemiske meddelelser i en handling, der kaldes fyring. Overaktivitet af epinefrin ved disse receptorer er undertiden en del af hypertension og andre medicinske tilstande. Betablokkere forhindrer epinefrin ved at virke som en antagonist fra at udøve dens virkninger og lindrer dermed symptomerne på hypertension.
Nogle psykiske sygdomme kan reagere på behandling med et antagonistisk stof. For eksempel synes skizofreni at være knyttet til unormale aktiviteter i neurotransmitteren dopamin. Antipsykotiske stoffer fungerer undertiden som dopaminantagonister og kan lindre nogle af hallucinationerne og ændrede tankemønstre forårsaget af denne lidelse. Ikke alle skizofreni-symptomer kan imidlertid behandles med et antagonistisk medikament.
En anden funktion af receptorantagonister er at behandle overdosering af medikamenter. Opioide smertestillende midler kan forårsage koma eller død i store doser, men opioidantagonister som naloxon kan vende denne effekt. Naloxone konkurrerer med opioiderne om receptorplads og forhindrer, at disse lægemidler fungerer ordentligt efter administration. Benzodiazepin-overdosering kan undertiden behandles på lignende måde med et andet lægemiddel, som konkurrencedygtigt binder den samme receptor, kendt som flumazenil.