Hva er et antagonistisk stoff?
De fleste medisiner utøver sine effekter på kroppen gjennom aktiviteter på reseptorer. Reseptorer er proteiner som vanligvis ligger på overflaten av celler. Etter binding av disse reseptorene kan medisiner produsere et svar fra cellen, eller forhindre at andre forbindelser bruker denne reseptoren for å gjøre det. Antagonist-medikamentklassen faller i sistnevnte kategori, og sikrer effektivt at cellen ikke reagerer på aktiverende forbindelser, kjent som agonister, i deres nærvær. Disse agonistene kan omfatte andre medikamenter, eller hjernens naturlige kommunikasjonskjemikalier, kalt nevrotransmittere.
Avhengig av arten av det antagonistiske medikamentet, kan de skape virkningene på forskjellige måter. Konkurransedyktige antagonister binder seg til samme sted på reseptoren som agonister, og forhindrer at disse agonistene binder seg. En annen type, ikke-konkurrerende antagonister, vil binde andre deler av reseptoren. Når de er bundet, kan de redusere reseptorens evne til å bli aktivert, eller til og med forhindre dem i å aktivere i det hele tatt mens antagonisten er til stede. De fleste antagonister er reversible og forlater etter hvert kroppen, men et lite antall av disse stoffene er irreversible, og forårsaker permanente effekter etter at de er tatt.
Det er mange medisinske anvendelser for medikamentantagonister. Én antagonist medikamentgruppe, betablokkere, binder fortrinnsvis til reseptorsider som kalles beta-adrenerge reseptorer. Vanligvis lar disse reseptorene nevrotransmitteren epinefrin binde dem og få cellene til å passere langs elektrokjemiske meldinger i en handling kjent som avfyring. Overaktivitet av epinefrin ved disse reseptorene er noen ganger en del av hypertensjon og andre medisinske tilstander. Betablokkere, ved å opptre som en antagonist, forhindrer epinefrin i å utøve dens virkninger, og lindrer dermed symptomene på hypertensjon.
Noen psykiske sykdommer kan svare på behandling med et antagonistisk medikament. Schizofreni ser ut til å være knyttet til unormale aktiviteter fra nevrotransmitteren dopamin. Antipsykotiske medisiner fungerer noen ganger som dopaminantagonister, og kan lindre noen av hallusinasjonene og endrede tankemønstre forårsaket av denne lidelsen. Ikke alle schizofreni-symptomer kan imidlertid behandles med et antagonistisk medikament.
En annen funksjon av reseptorantagonister er å behandle overdoser av medikamenter. Opioid smertestillende kan forårsake koma eller død i store doser, men opioidantagonister som nalokson kan reversere denne effekten. Naloxone konkurrerer med opioidene om reseptorplass, og forhindrer at disse medisinene fungerer som de skal etter at det er gitt. Overdosering av benzodiazepin kan noen ganger behandles på lignende måte med et annet medikament som konkurrerende binder den samme reseptoren, kjent som flumazenil.