O que é um medicamento antagonista?
A maioria das drogas exerce seus efeitos sobre o corpo através de atividades nos receptores. Receptores são proteínas que geralmente estão localizadas na superfície das células. Após a ligação desses receptores, os medicamentos podem produzir uma resposta da célula ou impedir que outros compostos usem esse receptor para fazê-lo. A classe de drogas antagonistas se enquadra nesta última categoria, garantindo efetivamente que a célula não responda aos compostos ativadores, conhecidos como agonistas, na presença deles. Esses agonistas podem incluir outras drogas, ou os produtos químicos de comunicação natural do cérebro, chamados neurotransmissores.
Dependendo da natureza da droga antagonista, eles podem criar seus efeitos de maneiras diferentes. Os antagonistas competitivos se ligam ao mesmo local no receptor que os agonistas e impedem a ligação desses agonistas. Outro tipo, antagonistas não competitivos, ligará outras partes do receptor. Uma vez ligados, eles podem diminuir a capacidade do receptor de ser ativado ou até impedir que eles se ativem enquanto o antagonista estiver presente. A maioria dos antagonistas é reversível e, eventualmente, sai do corpo, mas um pequeno número dessas substâncias é irreversível, causando efeitos permanentes após a ingestão.
Existem muitos usos médicos para antagonistas de drogas. Um grupo de drogas antagonistas, os betabloqueadores, se liga preferencialmente aos locais receptores chamados receptores beta adrenérgicos. Geralmente, esses receptores permitem que o neurotransmissor epinefrina os ligue e faça com que as células transmitam mensagens eletroquímicas em um ato conhecido como disparo. A hiperatividade da adrenalina nesses receptores às vezes faz parte da hipertensão e de outras condições médicas. Os betabloqueadores, ao agirem como antagonistas, impedem a adrenalina de exercer seus efeitos, aliviando assim os sintomas da hipertensão.
Algumas doenças mentais podem responder ao tratamento com um medicamento antagonista. A esquizofrenia, por exemplo, parece estar ligada a atividades anormais do neurotransmissor dopamina. As drogas antipsicóticas às vezes funcionam como antagonistas da dopamina e podem aliviar algumas das alucinações e padrões de pensamento alterados causados por esse distúrbio. Nem todos os sintomas da esquizofrenia podem ser tratados com um medicamento antagonista.
Outra função dos antagonistas dos receptores é tratar a overdose de drogas. Analgésicos opióides podem causar coma ou morte em grandes doses, mas antagonistas opióides como a naloxona podem reverter esse efeito. A naloxona compete com os opioides pelo espaço do receptor e impede que esses medicamentos funcionem corretamente após a administração. Às vezes, a overdose de benzodiazepina pode ser tratada de maneira semelhante com um medicamento diferente que liga competitivamente o mesmo receptor, conhecido como flumazenil.