Co to jest lek antagonistyczny?
Większość leków wywiera wpływ na organizm poprzez aktywność receptorów. Receptory to białka, które zwykle znajdują się na powierzchni komórek. Po związaniu tych receptorów leki mogą wytworzyć odpowiedź z komórki lub uniemożliwić innym związkom użycie tego receptora w tym celu. Klasa leków antagonistycznych należy do tej ostatniej kategorii, skutecznie zapewniając, że komórka nie reaguje na związki aktywujące, zwane agonistami, w ich obecności. Ci agoniści mogą obejmować inne leki lub naturalne chemikalia komunikacyjne mózgu, zwane neuroprzekaźnikami.
W zależności od natury antagonistycznego leku mogą one wywoływać swoje działania na różne sposoby. Konkurencyjni antagoniści wiążą się z tym samym miejscem na receptorze co agoniści i zapobiegają wiązaniu się tych agonistów. Inny typ, niekonkurencyjni antagoniści, wiążą inne części receptora. Po związaniu mogą zmniejszać zdolność receptora do aktywacji, a nawet mogą w ogóle zapobiegać ich aktywacji, gdy obecny jest antagonista. Większość antagonistów jest odwracalna i ostatecznie opuszcza ciało, ale niewielka liczba tych substancji jest nieodwracalna, powodując trwałe efekty po ich zażyciu.
Istnieje wiele zastosowań medycznych dla antagonistów leków. Jedna antagonistyczna grupa leków, beta-blokery, preferencyjnie wiąże się z miejscami receptora zwanymi receptorami beta-adrenergicznymi. Zazwyczaj receptory te pozwalają neuroprzekaźnikowi epinefrynie związać je i spowodować, że komórki przekazują komunikaty elektrochemiczne podczas czynności zwanej odpalaniem. Nadaktywność epinefryny na tych receptorach jest czasem częścią nadciśnienia i innych chorób. Beta-adrenolityki, działając jako antagoniści, powstrzymują epinefrynę przed wywieraniem jej działania, łagodząc w ten sposób objawy nadciśnienia.
Niektóre choroby psychiczne mogą reagować na leczenie lekiem antagonistycznym. Na przykład schizofrenia wydaje się być związana z nieprawidłową aktywnością neuroprzekaźnika dopaminy. Leki przeciwpsychotyczne czasami działają jako antagoniści dopaminy i mogą złagodzić niektóre halucynacje i zmienione wzorce myślowe spowodowane tym zaburzeniem. Jednak nie wszystkie objawy schizofrenii można leczyć lekiem antagonistycznym.
Inną funkcją antagonistów receptora jest leczenie przedawkowania leków. Opioidowe środki przeciwbólowe mogą powodować śpiączkę lub śmierć w dużych dawkach, ale antagoniści opioidów, tacy jak nalokson, mogą odwrócić ten efekt. Nalokson konkuruje z opioidami o przestrzeń receptora i uniemożliwia prawidłowe działanie tych leków po podaniu. Przedawkowanie benzodiazepiny można czasem leczyć w podobny sposób innym lekiem, który konkurencyjnie wiąże ten sam receptor, znany jako flumazenil.