Vad är ett antagonistiskt läkemedel?
De flesta läkemedel utövar sina effekter på kroppen genom aktiviteter på receptorer. Receptorer är proteiner som vanligtvis finns på cellernas yta. Efter bindning av dessa receptorer kan läkemedel producera ett svar från cellen eller förhindra att andra föreningar använder den receptorn för att göra det. Antagonistläkemedelsklassen faller inom den senare kategorin och säkerställer effektivt att cellen inte svarar på aktiverande föreningar, kända som agonister, i deras närvaro. Dessa agonister kan inkludera andra läkemedel eller hjärnans naturliga kommunikationskemikalier, kallad neurotransmitters.
Beroende på typen av antagonistläkemedlet kan de skapa sina effekter på olika sätt. Konkurrenskraftiga antagonister binder till samma plats på receptorn som agonister och förhindrar att dessa agonister binder. En annan typ, icke-konkurrerande antagonister, kommer att binda andra delar av receptorn. När de är bundna kan de minska receptorns förmåga att aktiveras, eller till och med förhindra dem från att aktiveras alls när antagonisten är närvarande. De flesta antagonister är vändbara och lämnar så småningom kroppen, men ett litet antal av dessa ämnen är irreversibla och orsakar permanenta effekter efter att de tagits.
Det finns många medicinska användningar för läkemedelsantagonister. En antagonistläkemedelsgrupp, betablockerare, binder företrädesvis till receptorsidor som kallas beta-adrenerga receptorer. Vanligtvis tillåter dessa receptorer neurotransmitter epinefrin att binda dem och få cellerna att passera längs elektrokemiska meddelanden i en handling som kallas avfyrning. Överaktivitet av epinefrin vid dessa receptorer är ibland en del av hypertoni och andra medicinska tillstånd. Betablockerare, genom att agera som en antagonist, förhindrar epinefrin från att utöva dess effekter, och därmed lindrar symtomen på hypertoni.
Vissa psykiska sjukdomar kan svara på behandling med ett antagonistläkemedel. Schizofreni verkar till exempel vara kopplat till onormala aktiviteter hos neurotransmitteren dopamin. Antipsykotiska läkemedel fungerar ibland som dopaminantagonister och kan lindra vissa hallucinationer och förändrade tankemönster som orsakas av denna störning. Men inte alla schizofreni-symtom kan behandlas med ett antagonistläkemedel.
En annan funktion av receptorantagonister är att behandla överdoser av läkemedel. Opioid smärtstillande medel kan orsaka koma eller död i stora doser, men opioidantagonister som naloxon kan vända denna effekt. Naloxone tävlar med opioiderna för receptorutrymme och förhindrar att dessa läkemedel fungerar korrekt efter att de har administrerats. Överdosering av benzodiazepin kan ibland behandlas på liknande sätt med ett annat läkemedel som konkurrerande binder samma receptor, känd som flumazenil.