Co je to antagonistický lék?

Většina léčiv působí na jejich účinky na tělo prostřednictvím aktivit na receptorech. Receptory jsou proteiny, které jsou obvykle umístěny na povrchu buněk. Po navázání těchto receptorů mohou léky vytvořit odpověď z buňky nebo zabránit jiným sloučeninám v použití tohoto receptoru k tomu. Třída antagonistického léčiva spadá do druhé kategorie a účinně zajišťuje, že buňka nereaguje na aktivační sloučeniny, známé jako agonisté, ve své přítomnosti. Tito agonisté mohou zahrnovat další léky nebo mozkové přirozené komunikační chemikálie, zvané neurotransmitery.

V závislosti na povaze antagonistického léčiva mohou vytvářet své účinky různými způsoby. Konkurenční antagonisté se vážou na stejné místo na receptoru jako agonisté a zabraňují těmto agonistům v vazbě. Další typ, nekonkurenční antagonisté, bude vázat další části receptoru. Jakmile budou vázány, mohou snížit schopnost receptoru aktivovat nebo jim dokonce zabránit v aktivaciG vůbec, zatímco je přítomen antagonista. Většina antagonistů je reverzibilní a nakonec opouští tělo, ale malý počet těchto látek je nevratný, což způsobuje trvalé účinky po jejich přijetí.

Existuje mnoho lékařských využití pro drogové antagonisty. Jedna antagonistická drogová skupina, beta blokátory, se přednostně váže na místa receptoru zvaná beta adrenergní receptory. Tyto receptory obvykle umožňují, aby se neurotransmiter epinefrin vázal a způsobuje, že buňky předávají elektrochemické zprávy v zákoně známém jako střelba. Nadměrná aktivita epinefrinu v těchto receptorech je někdy součástí hypertenze a jiných zdravotních stavů. Blokátory beta tím, že působí jako antagonista, chrání epinefrin před vyvíjením jeho účinků, čímž zmírňují příznaky hypertenze.

Některé duševní choroby mohou reagovat na léčbu antagonistickým lékem. Například se zdá, že schizofreniebýt spojen s abnormálními aktivitami neurotransmiteru dopaminu. Antipsychotická léčiva někdy fungují jako dopaminové antagonisté a mohou zmírnit některé halucinace a změněné vzorce myšlenky způsobené touto poruchou. Ne všechny symptomy schizofrenie však mohou být léčeny antagonistickým lékem.

Další funkcí antagonistů receptoru je léčba předávkování léčivem. Opioidní léky proti bolesti mohou způsobit kóma nebo smrt ve velkých dávkách, ale tento účinek mohou zvrátit opioidní antagonisté, jako je naloxon. Naloxon soutěží s opioidy o receptorový prostor a zabraňuje těmto lékům správně pracovat po podání. Předávkování benzodiazepinem může být někdy léčeno podobným způsobem s jiným lékem, který konkurenčně váže stejný receptor, známý jako flumazenil.