Co je protagonista drogy?

Většina léků uplatňuje své účinky na tělo prostřednictvím aktivit na receptorech. Receptory jsou proteiny, které jsou obvykle umístěny na povrchu buněk. Po navázání těchto receptorů mohou léčiva produkovat odpověď z buňky nebo zabránit jiným sloučeninám v použití tohoto receptoru k tomu. Třída antagonistického léčiva spadá do druhé kategorie, což účinně zajišťuje, že buňka v jejich přítomnosti nereaguje na aktivační sloučeniny, známé jako agonisté. Tito agonisté mohou zahrnovat další léky nebo mozkové přirozené komunikační chemikálie, nazývané neurotransmitery.

V závislosti na povaze antagonistického léku mohou vytvářet své účinky různými způsoby. Konkurenční antagonisté se vážou na stejné místo na receptoru jako agonisté a brání těmto agonistům v vazbě. Jiný typ, nekompetitivní antagonisté, se bude vázat na další části receptoru. Po navázání mohou snížit schopnost aktivace receptoru, nebo jim dokonce mohou zabránit v aktivaci vůbec, když je přítomen antagonista. Většina antagonistů je reverzibilních a nakonec opouští tělo, ale malé množství těchto látek je nevratných a způsobuje trvalé účinky po jejich přijetí.

Existuje mnoho lékařských použití pro antagonisty drog. Jedna skupina antagonistů léčiv, beta blokátory, se přednostně váže na receptorová místa zvaná beta adrenergní receptory. Obvykle tyto receptory umožňují neurotransmiterovému epinefrinu je vázat a způsobit, aby buňky procházely elektrochemickými zprávami při činu známém jako palba. Nadměrná aktivita epinefrinu u těchto receptorů je někdy součástí hypertenze a jiných zdravotních stavů. Betablokátory tím, že působí jako antagonista, brání epinefrinu v uplatňování jeho účinků, čímž zmírňují příznaky hypertenze.

Některá duševní onemocnění mohou reagovat na léčbu antagonistickým lékem. Zdá se, že například schizofrenie souvisí s abnormálními aktivitami neurotransmiteru dopaminu. Antipsychotické léky někdy fungují jako antagonisty dopaminu a mohou zmírnit některé halucinace a změněné vzorce myšlení způsobené touto poruchou. Ne všechny příznaky schizofrenie však mohou být léčeny antagonistickým lékem.

Další funkcí antagonistů receptoru je léčba předávkování léky. Opioidní léky proti bolesti mohou ve velkých dávkách způsobit kómu nebo smrt, ale opioidní antagonisté, jako je naloxon, mohou tento účinek zvrátit. Naloxon soutěží s opioidy o receptorový prostor a zabraňuje těmto lékům, aby po podání správně fungovaly. Předávkování benzodiazepinem může být někdy léčeno podobným způsobem jiným léčivem, které se kompetitivně váže na stejný receptor, známý jako flumazenil.