Che cos'è un farmaco antagonista?
La maggior parte dei farmaci esercita i propri effetti sul corpo attraverso attività a livello dei recettori. I recettori sono proteine che si trovano di solito sulla superficie delle cellule. Dopo aver legato questi recettori, i farmaci possono produrre una risposta dalla cellula o impedire ad altri composti di utilizzare quel recettore per farlo. La classe di farmaci antagonisti rientra in quest'ultima categoria, garantendo in modo efficace che la cellula non reagisca ai composti attivanti, noti come agonisti, in loro presenza. Questi agonisti possono includere altri farmaci o sostanze chimiche naturali di comunicazione del cervello, chiamati neurotrasmettitori.
A seconda della natura del farmaco antagonista, possono creare i loro effetti in diversi modi. Gli antagonisti competitivi si legano nella stessa posizione sul recettore degli agonisti e impediscono a questi agonisti di legarsi. Un altro tipo, antagonisti non competitivi, legherà altre parti del recettore. Una volta legati, possono ridurre la capacità del recettore di attivarsi o addirittura impedire loro di attivarsi quando è presente l'antagonista. La maggior parte degli antagonisti è reversibile e alla fine lascia il corpo, ma un piccolo numero di queste sostanze è irreversibile, causando effetti permanenti dopo l'assunzione.
Esistono molti usi medici per gli antagonisti dei farmaci. Un gruppo di farmaci antagonisti, i beta-bloccanti, si lega preferenzialmente ai siti dei recettori chiamati recettori beta-adrenergici. Di solito, questi recettori consentono al neurotrasmettitore epinefrina di legarli e di far passare le cellule lungo i messaggi elettrochimici in un atto noto come "infornamento". L'iperattività dell'epinefrina a questi recettori a volte fa parte dell'ipertensione e di altre condizioni mediche. I beta-bloccanti, agendo come antagonista, impediscono all'epinefrina di esercitare i suoi effetti, alleviando così i sintomi dell'ipertensione.
Alcune malattie mentali possono rispondere al trattamento con un farmaco antagonista. La schizofrenia, ad esempio, sembra essere collegata ad attività anormali del neurotrasmettitore dopamina. I farmaci antipsicotici a volte funzionano come antagonisti della dopamina e possono alleviare alcune delle allucinazioni e i modelli di pensiero alterati causati da questo disturbo. Tuttavia, non tutti i sintomi della schizofrenia possono essere trattati con un farmaco antagonista.
Un'altra funzione degli antagonisti dei recettori è il trattamento delle overdose di droga. Gli antidolorifici oppioidi possono causare coma o morte in grandi dosi, ma gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone possono invertire questo effetto. Il naloxone compete con gli oppioidi per lo spazio del recettore e impedisce a questi farmaci di funzionare correttamente dopo la somministrazione. Il sovradosaggio di benzodiazepina a volte può essere trattato in modo simile con un farmaco diverso che lega in modo competitivo lo stesso recettore, noto come flumazenil.