Was ist Fulvestrant?
Fulvestrant ist ein Medikament zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptorpositivem metastasierendem Brustkrebs. Das in London ansässige Pharmaunternehmen AstraZeneca plc vermarktet das Medikament unter dem Namen Faslodex. Die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA (Food and Drug Administration), die für die Regulierung der Arzneimittel des Landes zuständig ist, hat am 25. April 2002 Fulvestrant zugelassen.
Hormonrezeptor-positiver metastatischer Brustkrebs ist definiert als Brustkrebs, der auf Hormonen beruht, um die Tumore zu vermehren und sie auf andere Körperteile ausbreiten zu lassen. Im Falle von Fulvestrant wirkt es gegen Östrogen, welches das primäre weibliche Sexualhormon ist. Als Östrogenrezeptor-Antagonist blockiert es die Aktivität des Hormons beim Wachstum von Krebszellen.
Fulvestrant wird insbesondere bei Brustkrebspatientinnen angewendet, bei denen seit mindestens 12 Monaten keine Menstruationsblutung aufgetreten ist. Die Menschen wenden sich an die Droge, wenn andere Arzneimittel nicht daran gearbeitet haben, Östrogen zu blockieren. Dazu gehört Tamoxifen, der Markenname Nolvadex, der auch als Östrogenrezeptor-Antagonist fungiert.
AstraZeneca produziert und vertreibt auch Tamoxifen, das das Standard-Anti-Östrogen-Medikament für hormonrezeptorpositiven Brustkrebs bei Frauen vor der Menopause ist. Im Gegensatz zu Fulvestrant wirkt Tamoxifen jedoch auch als Agonist, was bedeutet, dass es Reaktionen von Zellen auslöst, indem es an ihre Rezeptoren bindet. Dies ist das Gegenteil der Handlungen eines Antagonisten, der den Agonisten tatsächlich blockiert.
Fulvestrant wird als 250-Milligramm-Lösung in einer 5-Millimeter-Spritze hergestellt. Die Verabreichung des Arzneimittels erfordert eine intramuskuläre Injektion mit einer Dosis von 500 mg. Der Vorgang dauert ein bis zwei Minuten und umfasst das Injizieren einer Spritze auf jede Seite des Gesäßes. Dies geschieht dreimal im ersten Monat in Abständen von zwei 14 Tagen und einmal in jedem darauffolgenden Monat. Seine biologische Halbwertszeit - die Zeit, in der das Medikament die Hälfte seiner pharmakologischen Kräfte verlieren muss - wird mit 40 Tagen angegeben.
Dieses Medikament ist für fast zwei Dutzend Nebenwirkungen verantwortlich. Die häufigsten sind Appetitverlust, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwitzen, Bauchschmerzen und Erbrechen. Zu den schwerwiegenderen Nebenwirkungen, die die sofortige Aufmerksamkeit eines Arztes erfordern, gehören Brustschmerzen, Hautausschläge, Atemprobleme und Schwellungen im oberen Teil des Körpers.
Die FDA klassifiziert Fulvestrant als zur Schwangerschaftskategorie D gehörend, da es für schwangere Frauen ein fetales Risiko darstellt. Dies bedeutet, dass, obwohl Ärzte die Anwendung empfehlen können, anhand von Marketingberichten, Untersuchungen oder vom Menschen kontrollierten Studien signifikante Hinweise auf das Risiko des menschlichen Fetus vorliegen. Die Schwangerschaftskategorie D ist eine der strengeren Kategorien des fetalen Risikoklassifizierungssystems der FDA, die nach der Kategorie X an zweiter Stelle steht.