Hvad er fulvestrant?
Fulvestrant er en medicin, der bruges til behandling af postmenopausale kvinder, der har hormonreceptor-positiv metastatisk brystkræft. AstraZeneca Plc, et farmaceutisk selskab med base i London, markedsfører stoffet som Faslodex. De Forenede Staters Food and Drug Administration (FDA), der er ansvarlig for at regulere landets lægemidler, godkendt fulvestrant den 25. april 2002.
Hormonreceptor-positive metastatiske brystkræft defineres som brystkræft, der er afhængig af hormoner for at multiplicere tumorerne og lad det sprede sig til andre dele af kroppen. I tilfælde af fulvestrant fungerer det mod østrogen, som er det primære kvindelige kønshormon. Som en østrogenreceptorantagonist blokerer den hormonens aktivitet af dyrkning af kræftceller.
fulvestrant bruges især til brystkræftpatienter, der ikke har oplevet menstruationsblødning i mindst 12 på hinanden følgende måneder. Folk henvender sig til stoffet, når andre farmaceutiske stoffer ikke har arbejdet for at blokere østrogen. Dette inkluderer tamoxifen,Brandnavn Nolvadex, der også fungerer som en østrogenreceptorantagonist.
AstraZeneca fremstiller også og markedsfører Tamoxifen, som har været standard anti-østrogenmedicin mod hormonreceptor-positiv brystkræft hos kvinder før menopausale. I modsætning til fulvestrant fungerer Tamoxifen imidlertid også som en agonist, hvilket betyder, at det udløser svar fra celler ved at binde til deres receptorer. Dette er det modsatte af handlingerne fra en antagonist, der faktisk blokerer agonisten.
Fulvestrant fremstilles som en 250-milligram opløsning i en 5-millimeter sprøjte. Administration af lægemidlet kræver intramuskulær injektion med en 500 mg dosis. Processen varer et til to minutter og involverer injicering af hver side af balderne med en sprøjte. Dette gøres tre gange i den første måned med to 14-dages intervaller og en gang i hver efterfølgende måned. Dens biologiske halveringstid-det tidspunkt stoffetskal miste halvdelen af sine farmakologiske kræfter - registreres som 40 dage.
Dette lægemiddel er ansvarlig for næsten to dusin bivirkninger. De mest almindelige inkluderer tab af appetit, forstoppelse, diarré, svimmelhed, hovedpine, kvalme, sved, mavesmerter og opkast. Mere alvorlige bivirkninger, der kræver en læges øjeblikkelige opmærksomhed, inkluderer brystsmerter, udslæt, åndedrætsproblemer og hævelse i den øverste del af kroppen.
FDA klassificerer fulvestrant som tilhørende graviditetskategori D med hensyn til at posere føtal risiko for gravide kvinder. Dette betyder, at selvom læger kan anbefale dens anvendelse, er der betydelige beviser for menneskelig føtalrisiko fra marketingrapporter, undersøgelser eller menneskekontrollerede studier. Graviditetskategori D er en af de mere alvorlige kategorier af FDA's føtal risikoklassificeringssystem, kun andet til kategori x.