Hvad er Fulvestrant?
Fulvestrant er et lægemiddel, der bruges til behandling af postmenopausale kvinder, der har hormonreceptorpositiv metastatisk brystkræft. AstraZeneca plc, et farmaceutisk selskab med base i London, markedsfører lægemidlet som Faslodex. Den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA), der er ansvarlig for reguleringen af landets lægemidler, godkendte fulvestrant den 25. april 2002.
Hormonreceptorpositiv metastatisk brystkræft er defineret som brystkræft, der er afhængig af hormoner for at formere tumorer og lade det sprede sig til andre dele af kroppen. I tilfælde af fulvestrant virker det mod østrogen, som er det primære kvindelige kønshormon. Som en østrogenreceptorantagonist blokerer det for hormonets aktivitet hos voksende kræftceller.
Fulvestrant bruges især til brystkræftpatienter, der ikke har oplevet menstruationsblødning i mindst 12 på hinanden følgende måneder. Folk henvender sig til stoffet, når andre lægemidler ikke har arbejdet for at blokere østrogen. Dette inkluderer tamoxifen, mærkenavn Nolvadex, der også fungerer som en østrogenreceptorantagonist.
AstraZeneca producerer og markedsfører også tamoxifen, som har været den standard anti-østrogen medicin til hormonreceptor-positiv brystkræft hos kvinder, der er over menopausal. I modsætning til fulvestrant fungerer tamoxifen imidlertid også som en agonist, hvilket betyder, at det udløser respons fra celler ved at binde til deres receptorer. Dette er det modsatte af en antagonists handlinger, der faktisk blokerer agonisten.
Fulvestrant fremstilles som en 250-mg opløsning i en 5-millimeter sprøjte. Administration af lægemidlet kræver intramuskulær injektion med en dosis på 500 mg. Processen varer et til to minutter og involverer at injicere hver side af balderne med en sprøjte. Dette gøres tre gange i den første måned med to 14-dages intervaller og en gang i hver efterfølgende måned. Dens biologiske halveringstid - det tidspunkt, hvor medikamentet skal miste halvdelen af dets farmakologiske kræfter - registreres som 40 dage.
Dette stof er ansvarlig for næsten to dusin bivirkninger. De mest almindelige inkluderer appetitløshed, forstoppelse, diarré, svimmelhed, hovedpine, kvalme, svedtendens, mavesmerter og opkast. Mere alvorlige bivirkninger, som kræver øjeblikkelig opmærksomhed fra en læge, inkluderer brystsmerter, udslæt, åndedrætsproblemer og hævelse i den øverste del af kroppen.
FDA klassificerer fulvestrant som tilhørende graviditetskategori D med hensyn til at udgøre føtal risiko for gravide kvinder. Dette betyder, at selv om læger kan anbefale brugen, er der signifikant bevis for menneskelig føtal risiko fra markedsføringsrapporter, undersøgelser eller humankontrollerede undersøgelser. Graviditetskategori D er en af de mere alvorlige kategorier i FDA's føtale risikoklassificeringssystem, kun nummer to i kategori X.