O que é Fulvestrant?

O fulvestrant é um medicamento usado no tratamento de mulheres na pós-menopausa que têm câncer de mama metastático positivo para receptores hormonais. A AstraZeneca plc, uma empresa farmacêutica com sede em Londres, comercializa o medicamento como Faslodex. A Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA), encarregada de regulamentar os produtos farmacêuticos do país, aprovou o fulvestrant em 25 de abril de 2002.

O câncer de mama metastático positivo para receptores hormonais é definido como o câncer de mama que depende de hormônios para multiplicar os tumores e permitir que se espalhe para outras partes do corpo. No caso do fulvestrant, funciona contra o estrogênio, que é o principal hormônio sexual feminino. Como antagonista do receptor de estrogênio, bloqueia a atividade do hormônio no crescimento de células cancerígenas.

O Fulvestrant é utilizado em particular em pacientes com câncer de mama que não apresentam sangramento menstrual há pelo menos 12 meses consecutivos. As pessoas recorrem ao medicamento quando outros produtos farmacêuticos não trabalham para bloquear o estrogênio. Isso inclui o tamoxifeno, marca Nolvadex, que também atua como um antagonista do receptor de estrogênio.

A AstraZeneca também fabrica e comercializa o tamoxifeno, que tem sido o medicamento anti-estrogênio padrão para câncer de mama positivo para receptores hormonais em mulheres na pré-menopausa. Ao contrário do fulvestrant, no entanto, o tamoxifeno também atua como agonista, o que significa que desencadeia respostas das células ao se ligar aos seus receptores. Isso é o oposto das ações de um antagonista, que na verdade bloqueia o agonista.

O Fulvestrant é fabricado como uma solução de 250 miligramas em uma seringa de 5 milímetros. A administração do medicamento requer injeção intramuscular com uma dose de 500 mg. O processo dura um a dois minutos e envolve a injeção de cada lado das nádegas com uma seringa. Isso é feito três vezes no primeiro mês, com dois intervalos de 14 dias e uma vez em cada mês subsequente. Sua meia-vida biológica - o tempo em que o medicamento perde a metade de seus poderes farmacológicos - é registrada em 40 dias.

Este medicamento é responsável por quase duas dezenas de efeitos colaterais. Os mais comuns incluem perda de apetite, constipação, diarréia, tontura, dor de cabeça, náusea, sudorese, dor de estômago e vômitos. Os efeitos colaterais mais graves, que exigem atenção imediata de um médico, incluem dor no peito, erupções cutâneas, problemas respiratórios e inchaço na parte superior do corpo.

A FDA classifica fulvestrant como pertencente à categoria de gravidez D em termos de risco fetal para gestantes. Isso significa que, embora os médicos possam recomendar seu uso, há evidências significativas de risco fetal humano em relatórios de marketing, investigações ou estudos controlados por humanos. A categoria D da gravidez é uma das categorias mais graves do sistema de classificação de risco fetal da FDA, perdendo apenas para a categoria X.