Che cos'è Fulvestrant?
Fulvestrant è un farmaco usato per il trattamento di donne in postmenopausa affette da carcinoma mammario metastatico positivo ai recettori ormonali. AstraZeneca plc, una società farmaceutica con sede a Londra, commercializza il farmaco come Faslodex. La Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti, che si occupa della regolamentazione dei prodotti farmaceutici del Paese, ha approvato Fulvestrant il 25 aprile 2002.
Il carcinoma mammario metastatico positivo ai recettori ormonali è definito come carcinoma mammario che si basa sugli ormoni per moltiplicare i tumori e lasciarlo diffondere in altre parti del corpo. Nel caso di fulvestrant, funziona contro gli estrogeni, che è l'ormone sessuale femminile primario. Come antagonista del recettore degli estrogeni, blocca l'attività dell'ormone nella crescita delle cellule tumorali.
Fulvestrant è usato in particolare nei pazienti con carcinoma mammario che non hanno manifestato sanguinamento mestruale per almeno 12 mesi consecutivi. Le persone si rivolgono al farmaco quando altri prodotti farmaceutici non hanno lavorato per bloccare gli estrogeni. Ciò include il tamoxifene, marchio Nolvadex, che funge anche da antagonista del recettore degli estrogeni.
AstraZeneca produce e commercializza anche il tamoxifene, che è stato il farmaco antiestrogeno standard per il carcinoma mammario positivo al recettore ormonale nelle donne in pre-menopausa. A differenza del fulvestrant, tuttavia, il tamoxifene agisce anche come agonista, il che significa che innesca le risposte delle cellule legandosi ai loro recettori. Questo è l'opposto delle azioni di un antagonista, che in realtà blocca l'agonista.
Fulvestrant è prodotto come una soluzione da 250 milligrammi in una siringa da 5 millimetri. La somministrazione del farmaco richiede un'iniezione intramuscolare con una dose di 500 mg. Il processo dura da uno a due minuti e prevede l'iniezione di una siringa su ciascun lato dei glutei. Questo viene fatto tre volte nel primo mese, con due intervalli di 14 giorni e una volta ogni mese successivo. La sua emivita biologica - il tempo in cui il farmaco deve perdere la metà dei suoi poteri farmacologici - è registrata in 40 giorni.
Questo farmaco è responsabile di quasi due dozzine di effetti collaterali. I più comuni includono perdita di appetito, costipazione, diarrea, vertigini, mal di testa, nausea, sudorazione, mal di stomaco e vomito. Effetti collaterali più gravi, che richiedono l'attenzione immediata di un medico, includono dolore toracico, eruzioni cutanee, problemi respiratori e gonfiore nella parte superiore del corpo.
La FDA classifica i fulvestri come appartenenti alla categoria di gravidanza D in termini di rischio fetale per le donne in gravidanza. Ciò significa che anche se i medici possono raccomandarne l'uso, esistono prove significative del rischio fetale umano da rapporti di marketing, indagini o studi controllati dall'uomo. La categoria di gravidanza D è una delle categorie più gravi del sistema di classificazione del rischio fetale della FDA, seconda solo alla categoria X.