フルベストラントとは？

フルベストラントは、ホルモン受容体陽性の転移性乳がんの閉経後女性の治療に使用される薬剤です。 ロンドンに本拠を置く製薬会社であるAstraZeneca plcは、この薬をFaslodexとして販売しています。 米国の医薬品の規制を担当する米国食品医薬品局（FDA）は、2002年4月25日にフルベストラントを承認しました。

ホルモン受容体陽性の転移性乳がんは、ホルモンに依存して腫瘍を増殖させ、体の他の部位に転移させる乳がんと定義されています。 フルベストラントの場合、それは主要な女性性ホルモンであるエストロゲンに対して作用します。 エストロゲン受容体拮抗薬として、成長する癌細胞のホルモンの活動をブロックします。

フルベストラントは、特に少なくとも12か月連続して月経出血を経験していない乳癌患者に使用されます。 他の医薬品がエストロゲンをブロックするように作用しなかった場合、人々は薬に目を向けます。 これには、エストロゲン受容体拮抗薬としても機能するタモキシフェン、Nolvadexというブランド名が含まれます。

また、アストラゼネカは、閉経前の女性のホルモン受容体陽性乳癌の標準的な抗エストロゲン薬であるタモキシフェンを製造および販売しています。 ただし、フルベストラントとは異なり、タモキシフェンはアゴニストとしても作用します。つまり、タモキシフェンは受容体に結合することで細胞からの応答を引き起こします。 これは、実際にアゴニストをブロックするアンタゴニストの動作の反対です。

フルベストラントは、5ミリシリンジで250ミリグラムの溶液として製造されています。 薬剤の投与には、500 mgの用量の筋肉内注射が必要です。 このプロセスは1〜2分続き、お尻の両側に注射器を注入します。 これは最初の月に2回、14日間の間隔で3回、その後の各月に1回行われます。 その生物学的半減期-薬物が薬理学的力の半分を失う必要がある時間-は40日と記録されています。

この薬は、ほぼ20個の副作用の原因です。 最も一般的なものには、食欲不振、便秘、下痢、めまい、頭痛、吐き気、発汗、胃痛、嘔吐などがあります。 医師の即時の注意を必要とするより深刻な副作用には、胸痛、発疹、呼吸障害、および体の上部の腫れが含まれます。

FDAは、妊娠女性に胎児のリスクをもたらすという観点から、フルベストラントを妊娠カテゴリーDに分類します。 これは、医師がその使用を推奨できるとしても、マーケティングレポート、調査、または人間が管理する研究から、人間の胎児のリスクの重要な証拠があることを意味します。 妊娠カテゴリーDは、FDAの胎児リスク分類システムのより厳しいカテゴリーの1つであり、カテゴリーXに次いで2番目です。