Co je to fulvestrant?

Fulvestrant je lék používaný k léčbě postmenopauzálních žen, které mají hormonální receptor-pozitivní metastatický karcinom prsu. AstraZeneca Plc, farmaceutická společnost se sídlem v Londýně, prodává lék jako Faslodex. Správa potravin a léčiv Spojených států (FDA), která má na starosti regulaci léčiv země, schválila fulvestrant dne 25. dubna 2002. V případě fulvestranta funguje proti estrogenu, což je primární ženský pohlavní hormon. Jako antagonista estrogenového receptoru blokuje hormonální aktivitu rostoucích rakovinných buněk. Lidé se obracejí na lék, když jiná léčiva nepracovala na blokování estrogenu. To zahrnuje tamoxifen,Značka Nolvadex, která také působí jako antagonista estrogenového receptoru.

AstraZeneca také vyrábí a prodává tamoxifen, což byl standardní antiestrogenní lék pro rakovina prsu pozitivního na hormonální receptor u žen před menopauzou. Na rozdíl od fulvestrantu však Tamoxifen působí také jako agonista, což znamená, že vyvolává reakce z buněk vazbou na jejich receptory. Toto je opak akce antagonisty, který skutečně blokuje agonisty.

fulvestrant se vyrábí jako roztok 250 miligramů v 5 milimetrové stříkačce. Podávání léčiva vyžaduje intramuskulární injekci s dávkou 500 mg. Proces trvá jednu až dvě minuty a zahrnuje injekci každé strany hýždí stříkačkou. To se provádí třikrát v prvním měsíci, se dvěma 14denními intervaly a jednou v každém následujícím měsíci. Jeho biologický poločas-čas lékumusí ztratit polovinu svých farmakologických schopností - je zaznamenáno jako 40 dní.

Tento lék je zodpovědný za téměř dva tucty vedlejších účinků. Mezi nejběžnější patří ztráta chuti k jídlu, zácpa, průjem, závratě, bolest hlavy, nevolnost, pocení, bolest žaludku a zvracení. Vážnější vedlejší účinky, které vyžadují okamžitou pozornost lékaře, zahrnují bolest na hrudi, vyrážky, dýchací problémy a otoky v horní části těla.

FDA klasifikuje fulvestrant jako příslušnost k těhotenství kategorii D, pokud jde o představující riziko plodu pro těhotné ženy. To znamená, že i když lékaři mohou jeho použití doporučit, existují významné důkazy o riziku lidského plodu z marketingových zpráv, vyšetřování nebo studií kontrolovaných člověkem. Kategorie těhotenství D je jednou z závažnějších kategorií systému klasifikace rizika FDA, sekunda pouze v kategorii X.