Co je fulvestrant?

Fulvestrant je lék používaný k léčbě postmenopauzálních žen, které mají metastazující karcinom prsu pozitivní na hormonální receptory. AstraZeneca plc, farmaceutická společnost se sídlem v Londýně, prodává drogu jako Faslodex. Americká vláda pro potraviny a léčiva (FDA), která má na starosti regulaci léčiv této země, schválila fulvestranta dne 25. dubna 2002.

Metastatický karcinom prsu pozitivní na hormonální receptor je definován jako karcinom prsu, který se spoléhá na hormony, aby rozmnožily nádory a nechal se šířit do dalších částí těla. V případě fulvestrantu působí proti estrogenu, který je primárním ženským pohlavním hormonem. Jako antagonista estrogenového receptoru blokuje hormonální aktivitu rostoucích rakovinných buněk.

Fulvestrant se používá zejména u pacientů s rakovinou prsu, u kterých nedošlo k menstruačnímu krvácení po dobu nejméně 12 po sobě následujících měsíců. Lidé se obracejí na drogu, když jiná léčiva nepůsobila blokováním estrogenu. To zahrnuje tamoxifen, obchodní název Nolvadex, který také působí jako antagonista estrogenového receptoru.

AstraZeneca také vyrábí a uvádí na trh tamoxifen, což je standardní antiestrogenová léčba rakoviny prsu s pozitivním účinkem na hormonální receptory u žen před menopauzou. Na rozdíl od fulvestrantu však tamoxifen působí také jako agonista, což znamená, že vyvolává reakce buněk navázáním na jejich receptory. To je opakem působení antagonisty, která ve skutečnosti blokuje agonisty.

Fulvestrant se vyrábí jako 250 miligramový roztok v 5 milimetrové stříkačce. Podávání léčiva vyžaduje intramuskulární injekci s dávkou 500 mg. Tento proces trvá jednu až dvě minuty a zahrnuje injekci každé strany hýždě injekční stříkačkou. To se provádí třikrát v prvním měsíci, se dvěma 14denními intervaly a jednou v každém následujícím měsíci. Jeho biologický poločas - doba, po kterou musí lék ztratit polovinu svých farmakologických schopností - se zaznamenává jako 40 dní.

Tento lék je zodpovědný za téměř dva tucty vedlejších účinků. Mezi nejčastější patří ztráta chuti k jídlu, zácpa, průjem, závratě, bolesti hlavy, nevolnost, pocení, bolesti žaludku a zvracení. Mezi závažnější vedlejší účinky, které vyžadují okamžitou pozornost lékaře, patří bolest na hrudi, vyrážky, problémy s dýcháním a otok v horní části těla.

FDA klasifikuje fulvestranta jako náležející do těhotenské kategorie D z hlediska rizika pro plod těhotných žen. To znamená, že i když lékaři mohou doporučit jeho použití, existují významné důkazy o fetálním riziku u lidí z marketingových zpráv, výzkumů nebo studií kontrolovaných na lidech. Kategorie D těhotenství je jednou z nejzávažnějších kategorií klasifikačního systému fetálního rizika FDA, druhá pouze v kategorii X.