¿Qué es un antagonista de la histamina?
Un antagonista de la histamina es una droga que se une a ciertos receptores para la histamina química y evita los efectos de esta sustancia química en el cuerpo. Algunos de estos medicamentos, también llamados antihistamínicos, disminuyen la vasodilatación responsable de los síntomas comunes de alergia como secreción nasal e hinchazón. Los primeros fármacos de esta serie también tuvieron efectos amplios en el sistema nervioso, incluida la sedación, pero los posteriores fueron más específicos. Otro grupo de antagonistas de la histamina previene la secreción de ácido estomacal y se usa para tratar la indigestión.
La histamina es una forma modificada del aminoácido histidina que aumenta la permeabilidad de los vasos sanguíneos a las células del sistema inmunitario, permitiendo que estos lleguen a sitios de infección y lesión. Un antagonista de la histamina es una unión química a los receptores H1 o H2 para la histamina y bloquea sus acciones en el cuerpo. Cuando se une a los receptores H1 del epitelio respiratorio, la histamina media la inflamación nasal y las dificultades respiratorias causadas por las alergias. Otra clase de receptores de histamina, H2, inicia la liberación de ácido digestivo en el estómago por las células parietales.
Las reacciones alérgicas son hipersensibilidades, que desencadenan una cascada inmune que libera histamina y media la vasodilatación. Los fármacos antagonistas de la histamina llamados antihistamínicos se unen a los receptores H1 ubicados en el epitelio respiratorio. Esto evita que los receptores causen síntomas comunes de la respuesta alérgica.
La secreción nasal y lagrimeo asociado con las alergias son el resultado de la vasodilatación inducida por histamina bloqueada por los antihistamínicos. El estornudo se desencadena en parte por los receptores H1 en los nervios nasales, y la acción antihistamínica evita la activación de estos. Si bien los antagonistas de la histamina bloquean las acciones de la sustancia química, no impiden que el cuerpo la fabrique.
Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, tuvieron efectos secundarios sedantes, que a menudo causaron somnolencia. A veces se usan en ayudas para dormir de venta libre y sedantes suaves para explotar este efecto. Esos efectos ocurrieron porque estos medicamentos no eran muy selectivos para el receptor H1, y también se unían a sitios con efectos inhibitorios sobre el sistema nervioso, como inducir la somnolencia. Los receptores de serotonina fueron uno de esos sitios de acción antihistamínica. Los antihistamínicos de segunda generación, como la loratidina, fueron diseñados para ser un antagonista de la histamina H1 más específico, limitando sus efectos secundarios en comparación con los medicamentos anteriores.
El ácido gástrico es secretado por las células parietales del estómago en respuesta a los mensajeros químicos, incluida la histamina. La producción excesiva de ácido es una causa de indigestión o acidez estomacal. Una clase temprana de medicamentos antiácidos funciona como un antagonista de la histamina, compitiendo con la histamina para unirse a los receptores H2 y evitar que las células parietales liberen ácido gástrico. La cimetidina es un ejemplo de estos bloqueadores H2 utilizados para tratar la indigestión y, a veces, para aliviar los síntomas de la úlcera péptica. Otra clase de medicamentos utilizados para tratar la acidez estomacal, los inhibidores de la bomba de protones, ha demostrado ser más eficaz que el antagonista de la histamina.