Co to jest antagonista histaminy?
Antagonista histaminy jest lekiem, który wiąże się z niektórymi receptorami chemicznej przekaźnika histaminy i zapobiega działaniu tej substancji chemicznej w organizmie. Niektóre z tych leków, zwane także lekami przeciwhistaminowymi, zmniejszają rozszerzenie naczyń krwionośnych odpowiedzialne za typowe objawy alergii, takie jak katar i obrzęk. Wczesne leki z tej serii miały również szeroki wpływ na układ nerwowy, w tym sedację, ale później były bardziej szczegółowe. Inna grupa antagonistów histaminy zapobiega wydzielaniu kwasu żołądkowego i jest stosowana w leczeniu niestrawności.
Histamina jest zmodyfikowaną formą aminokwasu histydyny, która zwiększa przepuszczalność naczyń krwionośnych do komórek układu odpornościowego, umożliwiając im dotarcie do miejsc zakażenia i uszkodzenia. Antagonista histaminy jest związkiem chemicznym z receptorami H1 lub H2 histaminy i blokuje ich działanie na organizm. Gdy wiąże się z receptorami H1 nabłonka oddechowego, histamina pośredniczy w zapaleniu nosa i trudnościach w oddychaniu spowodowanych alergiami. Inna klasa receptorów histaminowych, H2, inicjuje uwalnianie kwasu trawiennego w żołądku przez komórki okładzinowe.
Reakcje alergiczne są nadwrażliwościami, wywołując kaskadę immunologiczną, która uwalnia histaminę i pośredniczy w rozszerzeniu naczyń. Leki będące antagonistami histaminy zwane lekami przeciwhistaminowymi wiążą się z receptorami H1 zlokalizowanymi w nabłonku oddechowym. Zapobiega to wywoływaniu przez receptory typowych objawów reakcji alergicznej.
Katar i łzawienie oczu związane z alergiami są wynikiem indukowanego przez histaminę rozszerzenia naczyń zablokowanego przez leki przeciwhistaminowe. Kichanie jest częściowo wyzwalane przez receptory H1 w nerwach nosowych, a działanie przeciwhistaminowe zapobiega ich aktywacji. Chociaż antagoniści histaminy blokują działanie substancji chemicznej, nie zapobiegają jej wytwarzaniu przez organizm.
Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, takie jak difenhydramina, miały uspokajające skutki uboczne, często powodując senność. Czasami stosuje się je w pozagiełdowych środkach nasennych i łagodnych środkach uspokajających, aby wykorzystać ten efekt. Te działania wystąpiły, ponieważ leki te nie były bardzo selektywne względem receptora H1, a także wiązały się z miejscami o działaniu hamującym na układ nerwowy, takim jak wywoływanie senności. Receptory serotoninowe były jednym z takich miejsc działania przeciwhistaminowego. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, takie jak loratydyna, zostały zaprojektowane tak, aby były bardziej swoistymi antagonistami histaminy H1, ograniczając ich działania niepożądane w porównaniu do wcześniejszych leków.
Kwas żołądkowy jest wydzielany przez komórki okładzinowe żołądka w odpowiedzi na przekaźniki chemiczne, w tym histaminę. Nadmierna produkcja kwasu jest przyczyną niestrawności lub zgagi. Wczesna klasa leków zobojętniających kwas działa jako antagonista histaminy, konkurując z histaminą o wiązanie z receptorami H2 i zapobieganie uwalnianiu kwasu żołądkowego przez komórki okładzinowe. Cymetydyna jest przykładem tych H2-blokerów stosowanych w leczeniu niestrawności, a czasem w celu łagodzenia objawów wrzodów trawiennych. Inna klasa leków stosowanych w leczeniu zgagi, inhibitory pompy protonowej, okazała się bardziej skuteczna niż antagonista histaminy.