ヒスタミン拮抗薬とは？

ヒスタミン拮抗薬は、化学メッセンジャーヒスタミンの特定の受容体に結合し、体内でこの化学物質の影響を防ぐ薬です。 抗ヒスタミン薬とも呼ばれるこれらの薬のいくつかは、鼻水や腫れなどの一般的なアレルギー症状の原因となる血管拡張を減少させます。 このシリーズの初期の薬は、鎮静を含む神経系に広範な影響も及ぼしましたが、後の薬はより特異的でした。 別のグループのヒスタミン拮抗薬は胃酸の分泌を防ぎ、消化不良の治療に使用されます。

ヒスタミンは、免疫系の細胞への血管の透過性を高めるアミノ酸ヒスチジンの修飾型であり、これらが感染および損傷の部位に到達することを可能にします。 ヒスタミン拮抗薬は、ヒスタミンのH1またはH2受容体への化学結合であり、身体に対する作用をブロックします。 呼吸器上皮のH1受容体に結合すると、ヒスタミンは鼻炎とアレルギーによる呼吸困難を媒介します。 別のクラスのヒスタミン受容体であるH2は、壁細胞による胃内の消化酸の放出を開始します。

アレルギー反応は過敏症であり、ヒスタミンを放出し、血管拡張を仲介する免疫カスケードを引き起こします。 抗ヒスタミン薬と呼ばれるヒスタミン拮抗薬は、呼吸器上皮にあるH1受容体に結合します。 これにより、受容体がアレルギー反応の一般的な症状を引き起こすのを防ぎます。

アレルギーに関連する鼻水と眼の裂傷は、抗ヒスタミン薬によってブロックされたヒスタミン誘発血管拡張の結果です。 くしゃみは鼻神経のH1受容体によって部分的に引き起こされ、抗ヒスタミン作用はこれらの活性化を防ぎます。 ヒスタミン拮抗薬は化学物質の作用をブロックしますが、体内での製造を妨げません。

ジフェンヒドラミンのような第一世代の抗ヒスタミン薬は鎮静剤の副作用があり、しばしば眠気を引き起こします。 この効果を利用するために、市販の睡眠補助薬や軽度の鎮静剤で使用されることもあります。 これらの薬はH1受容体に対してあまり選択的ではなく、また眠気を誘発するなど、神経系を阻害する作用を持つ部位に結合するため、これらの効果が生じました。 セロトニン受容体は、抗ヒスタミン作用のそのような部位の1つでした。 ロラチジンのような第2世代の抗ヒスタミン薬は、より特異的なH1ヒスタミン拮抗薬になるように設計されており、以前の薬と比較して副作用が制限されています。

胃酸は、ヒスタミンを含む化学メッセンジャーに反応して胃の壁細胞から分泌されます。 過剰な酸の生成は、消化不良または胸焼けの原因です。 初期の制酸薬は、ヒスタミン拮抗薬として働き、ヒスタミンと競合してH2受容体に結合し、壁細胞が胃酸を放出するのを防ぎます。 シメチジンは、消化不良を治療するために、また消化性潰瘍の症状を緩和するために使用されるこれらのH2ブロッカーの例です。 胸焼けの治療に使用される別のクラスの薬剤であるプロトンポンプ阻害薬は、ヒスタミン拮抗薬よりも効果的であることが証明されています。