Che cos'è un antagonista dell'istamina?

Un antagonista dell'istamina è un farmaco che si lega a determinati recettori dell'istamina messaggera chimica e previene gli effetti di questa sostanza chimica nel corpo. Alcuni di questi farmaci, chiamati anche antistaminici, riducono la vasodilatazione responsabile di sintomi allergici comuni come naso che cola e gonfiore. I primi farmaci di questa serie avevano anche ampi effetti sul sistema nervoso inclusa la sedazione, ma quelli successivi furono più specifici. Un altro gruppo di antagonisti dell'istamina previene la secrezione di acido gastrico ed è usato per trattare l'indigestione.

L'istamina è una forma modificata dell'aminoacido istidina che aumenta la permeabilità dei vasi sanguigni alle cellule del sistema immunitario, permettendo loro di raggiungere i siti di infezione e lesione. Un antagonista dell'istamina è un legame chimico con i recettori H1 o H2 per l'istamina e blocca le loro azioni sul corpo. Quando si lega ai recettori H1 dell'epitelio respiratorio, l'istamina media l'infiammazione nasale e le difficoltà respiratorie causate dalle allergie. Un'altra classe di recettori dell'istamina, H2, avvia il rilascio di acido digestivo nello stomaco da parte delle cellule parietali.

Le reazioni allergiche sono ipersensibilità, innescando una cascata immunitaria che rilascia istamina e media la vasodilatazione. I farmaci antagonisti dell'istamina chiamati antistaminici si legano ai recettori H1 situati nell'epitelio respiratorio. Ciò impedisce ai recettori di causare sintomi comuni della risposta allergica.

Il naso che cola e la lacrimazione degli occhi associati alle allergie sono il risultato della vasodilatazione indotta dall'istamina bloccata dagli antistaminici. Lo starnuto è innescato in parte dai recettori H1 nei nervi nasali e l'azione antistaminica impedisce l'attivazione di questi. Mentre gli antagonisti dell'istamina bloccano le azioni della sostanza chimica, non impediscono che venga prodotto dall'organismo.

Gli antistaminici di prima generazione, come la difenidramina, hanno effetti collaterali sedativi, causando spesso sonnolenza. A volte vengono utilizzati in ausili per il sonno da banco e sedativi delicati per sfruttare questo effetto. Tali effetti si sono verificati perché questi farmaci non erano molto selettivi per il recettore H1 e si legavano anche a siti con effetti inibitori sul sistema nervoso, come indurre sonnolenza. I recettori della serotonina erano uno di questi siti di azione antistaminica. Gli antistaminici di seconda generazione, come la loratidina, sono stati progettati per essere un antagonista dell'istamina H1 più specifico, limitando i loro effetti collaterali rispetto ai farmaci precedenti.

L'acido gastrico è secreto dalle cellule parietali dello stomaco in risposta a messaggeri chimici tra cui l'istamina. L'eccessiva produzione di acido è causa di indigestione o bruciore di stomaco. Una classe precoce di farmaci antiacidi lavora come antagonista dell'istamina, in competizione con l'istamina per legarsi ai recettori H2 e per impedire alle cellule parietali di rilasciare acido gastrico. La cimetidina è un esempio di questi bloccanti dell'H2 usati per trattare l'indigestione e talvolta per alleviare i sintomi dell'ulcera peptica. Un'altra classe di farmaci usati per trattare il bruciore di stomaco, gli inibitori della pompa protonica, si è dimostrata più efficace dell'antagonista dell'istamina.

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