Cos'è un antagonista dell'istamina?
Un antagonista di istamina è un farmaco che si lega a determinati recettori per l'istamina del messaggero chimico e impedisce gli effetti di questa sostanza chimica nel corpo.Alcuni di questi farmaci, chiamati anche antistaminici, diminuiscono la vasodilatazione responsabile dei sintomi di allergia comuni come il naso che cola e il gonfiore.I primi farmaci di questa serie hanno avuto anche grandi effetti sul sistema nervoso, compresa la sedazione, ma quelli successivi erano più specifici.Un altro gruppo di antagonisti dell'istamina impedisce la secrezione di acido dello stomaco e viene usato per trattare l'indigestione.
L'istamina è una forma modificata dell'amminoacido istidina che aumenta la permeabilità dei vasi sanguigni alle cellule del sistema immunitario, consentendo a questi di raggiungere siti di infezione e lesioni.Un antagonista di istamina è un legame chimico ai recettori H1 o H2 per l'istamina e blocca le loro azioni sul corpo.Quando si lega ai recettori H1 dell'epitelio respiratorio, l'istamina media l'infiammazione nasale e le difficoltà respiratorie causate da allergie.Un'altra classe di recettori dell'istamina, H2, inizia il rilascio di acido digestivo nello stomaco da parte delle cellule parietali.
Le reazioni allergiche sono ipersensibilità, innescando una cascata immunitaria che rilascia istamina e media la vasodilatazione.I farmaci antagonisti dell'istamina chiamati antistaminici si legano ai recettori H1 situati nell'epitelio respiratorio.Ciò impedisce ai recettori di causare sintomi comuni della risposta allergica.
Il naso che cola e la lacrime associati alle allergie sono il risultato della vasodilatazione indotta da istamina bloccata dagli antistaminici.La starna è innescata in parte dai recettori H1 nei nervi nasali e l'azione antistaminica impedisce l'attivazione di questi.Mentre gli antagonisti dell'istamina bloccano le azioni chimiche, non impediscono che venga fabbricato dal corpo.
Gli antistaminici di prima generazione, come la difenidramina, avevano effetti collaterali sedativi, causando spesso sonnolenza.A volte sono usati in ausili per il sonno da banco e lievi sedativi per sfruttare questo effetto.Tali effetti si sono verificati perché questi farmaci non erano molto selettivi per il recettore H1 e anche legati a siti con effetti inibitori sul sistema nervoso, come indurre la sonnolenza.I recettori della serotonina erano uno di questi siti di azione antistaminica.Gli antistaminici di seconda generazione, come la loratidina, sono stati progettati per essere un antagonista di istamina H1 più specifico, limitando i loro effetti collaterali rispetto ai farmaci precedenti.
L'acido gastrico è secreto dalle cellule parietali dello stomaco in risposta a messaggeri chimici tra cui l'istamina.La produzione di acido eccessivo è una causa di indigestione o bruciore di stomaco.Una prima classe di farmaci antiacidi funziona come antagonista dell'istamina, in competizione con istamina per legarsi ai recettori H2 e per impedire alle cellule parietali di rilasciare acido gastrico.La cimetidina è un esempio di questi bloccanti H2 usati per trattare l'indigestione e talvolta per alleviare i sintomi dell'ulcera peptica.Un'altra classe di farmaci usati per trattare il bruciore di stomaco, gli inibitori della pompa protonica, si è rivelata più efficace dell'antagonista dell'istamina.