Hva er en histaminantagonist?

En histaminantagonist er et medikament som binder seg til visse reseptorer for den kjemiske messengerhistamin og forhindrer effekten av dette kjemikaliet i kroppen. Noen av disse medisinene, også kalt antihistaminer, reduserer vasodilasjonen som er ansvarlig for vanlige allergisymptomer som rennende nese og hevelse. De tidlige medikamentene i denne serien hadde også brede effekter på nervesystemet inkludert sedasjon, men senere var de mer spesifikke. En annen gruppe histaminantagonister forhindrer sekresjon av magesyre og brukes til å behandle fordøyelsesbesvær.

Histamin er en modifisert form av aminosyrehistidin som øker permeabiliteten til blodkar til cellene i immunsystemet, slik at disse kan nå infeksjonssteder og skade. En histaminantagonist er en kjemisk binding til H1- eller H2 -reseptorer for histamin, og blokkerer deres handlinger på kroppen. Når det binder seg til H1 -reseptorer i luftveispitelet, formidler histamin nesebetennelsen og pustediffikulturer forårsaket av allergier. En annen klasse av histaminreseptorer, H2, starter frigjøring av fordøyelsessyre i magen av parietalcellene.

Allergiske reaksjoner er overfølsomhet, og utløser en immunkaskade som frigjør histamin og formidler vasodilatasjon. Histaminantagonistmedisinene som kalles antihistaminer binder seg til H1 -reseptorene lokalisert i luftveispitel. Dette forhindrer reseptorene i å forårsake vanlige symptomer på den allergiske responsen.

Runny nese og riving av øynene assosiert med allergier er et resultat av den histamininduserte vasodilatasjonen blokkert av antihistaminer. Nyzing utløses delvis av H1 -reseptorer i nasale nerver, og antihistaminvirkning forhindrer aktivering av disse. Mens histaminantagonister blokkerer kjemikaliets handlinger, forhindrer de ikke at den blir produsert av kroppen.

Første generasjons antihistaminer, som dukkertHenhydramin, hadde beroligende bivirkninger, og forårsaket ofte døsighet. Noen ganger brukes de i søvnhjelpemidler og milde beroligende midler for å utnytte denne effekten. Disse effektene oppsto fordi disse medisinene ikke var veldig selektive for H1 -reseptoren, og også bundet til steder med hemmende effekter på nervesystemet, for eksempel å indusere søvnighet. Serotoninreseptorer var et slikt sted for antihistaminvirkning. Andre generasjons antihistaminer, som loratidin, ble designet for å være en mer spesifikk H1-histaminantagonist, og begrenset bivirkningene deres sammenlignet med tidligere medisiner.

Magesyre skilles ut av parietalcellene i magen som respons på kjemiske budbringere inkludert histamin. Overdreven syreproduksjon er en årsak til fordøyelsesbesvær eller halsbrann. En tidlig klasse av antacida -medisiner fungerer som en histaminantagonist, og konkurrerer med histamin for å binde seg til H2 -reseptorene og for å forhindre at parietalcellene frigjør gastrinsyre. Cimetidin er et eksempel påDisse H2 -blokkeringene som ble brukt til å behandle fordøyelsesbesvær, og noen ganger for å lindre symptomer på magesår. En annen klasse medisiner som brukes til å behandle halsbrann, protonpumpinhibitorene, har vist seg mer effektive enn histaminantagonisten.