Hva er en histaminantagonist?

En histaminantagonist er et medikament som binder seg til visse reseptorer for den kjemiske messenger-histamin og forhindrer effekten av dette kjemikaliet i kroppen. Noen av disse medisinene, også kalt antihistaminer, reduserer vasodilatasjonen som er ansvarlig for vanlige allergisymptomer som rennende nese og hevelse. De tidlige medisinene i denne serien hadde også store effekter på nervesystemet inkludert sedasjon, men senere var de mer spesifikke. En annen gruppe histaminantagonister forhindrer utskillelse av magesyre og brukes til å behandle fordøyelsesbesvær.

Histamin er en modifisert form av aminosyren histidin som øker permeabiliteten av blodkar til immunsystemets celler, slik at disse kan nå steder med infeksjon og skade. En histaminantagonist er en kjemisk binding til H1- eller H2-reseptorer for histamin, og blokkerer deres handlinger på kroppen. Når det binder seg til H1-reseptorer i luftveisepitelet, medierer histamin nesebetennelsen og pustevansker forårsaket av allergier. En annen klasse av histaminreseptorer, H2, initierer frigjøring av fordøyelsessyre i magen av parietalcellene.

Allergiske reaksjoner er overfølsomhet, utløser en immunkaskade som frigjør histamin og formidler vasodilatasjon. Histaminantagonistmedisinene kalt antihistaminer binder seg til H1-reseptorene som ligger i respirasjonsepitel. Dette forhindrer reseptorene i å forårsake vanlige symptomer på den allergiske responsen.

Rennende nese og rive i øyet assosiert med allergier er et resultat av den histamininduserte vasodilatasjonen blokkert av antihistaminer. Nysing utløses delvis av H1-reseptorer i nesenervene, og antihistaminhandling forhindrer aktivering av disse. Mens histaminantagonister blokkerer kjemikaliets handlinger, forhindrer de ikke at det produseres av kroppen.

Første generasjon antihistaminer, som difenhydramin, hadde beroligende bivirkninger, ofte forårsaker døsighet. Noen ganger brukes de i over-the-counter søvnhjelpemidler og milde beroligende midler for å utnytte denne effekten. Disse effektene oppsto fordi disse medikamentene ikke var veldig selektive for H1-reseptoren, og også bundet til steder med hemmende effekter på nervesystemet, for eksempel å indusere søvnighet. Serotoninreseptorer var et slikt sted for antihistaminvirkning. Andregenerasjons antihistaminer, som loratidin, var designet for å være en mer spesifikk H1-histaminantagonist, og begrenset bivirkningene deres sammenlignet med tidligere medisiner.

Magesyre utskilles av parietalcellene i magen som svar på kjemiske budbringere inkludert histamin. Overdreven syreproduksjon er en årsak til fordøyelsesbesvær eller halsbrann. En tidlig klasse av antacida medisiner fungerer som en histaminantagonist, og konkurrerer med histamin for å binde seg til H2-reseptorene og for å forhindre at parietalcellene frigjør magesyre. Cimetidin er et eksempel på disse H2-blokkeringene som brukes til å behandle fordøyelsesbesvær, og noen ganger for å lindre symptomer på magesår. En annen klasse medikamenter som brukes til å behandle halsbrann, proton-pumpehemmere, har vist seg å være mer effektiv enn histaminantagonisten.