Vad är en histaminantagonist?
En histaminantagonist är ett läkemedel som binder till vissa receptorer för den kemiska budbäraren histamin och förhindrar effekterna av denna kemikalie i kroppen. Vissa av dessa läkemedel, även kallade antihistaminer, minskar vasodilatationen som är ansvarig för vanliga allergisymtom som rinnande näsa och svullnad. De tidiga läkemedlen i denna serie hade också breda effekter på nervsystemet inklusive sedering, men senare var mer specifika. En annan grupp histaminantagonister förhindrar utsöndring av magsyra och används för att behandla matsmältningsbesvär.
Histamin är en modifierad form av aminosyran histidin som ökar permeabiliteten för blodkärl till immunsystemets celler, vilket gör att dessa kan nå platser för infektion och skada. En histaminantagonist är en kemisk bindning till H1- eller H2-receptorer för histamin och blockerar deras verkningar på kroppen. När det binder till H1-receptorer i andningsepitelet, förmedlar histamin näsinflammation och andningssvårigheter orsakade av allergier. En annan klass av histaminreceptorer, H2, initierar frisättningen av matsmältningsyran i magen av parietalcellerna.
Allergiska reaktioner är överkänslighet, vilket utlöser en immunkaskad som frisätter histamin och förmedlar vasodilatation. Histaminantagonistläkemedel som kallas antihistaminer binder till H1-receptorerna som finns i andningsepitel. Detta förhindrar receptorerna från att orsaka vanliga symtom på det allergiska svaret.
Rinnande näsa och ögonrivning förknippade med allergier är resultatet av den histamininducerade vasodilateringen blockerad av antihistaminer. Nysning utlöses delvis av H1-receptorer i näsnervarna, och antihistaminverkan förhindrar aktivering av dessa. Medan histaminantagonister blockerar kemikaliens handlingar, förhindrar de inte att den tillverkas av kroppen.
Första generationens antihistaminer, liksom difenhydramin, hade lugnande biverkningar, vilket ofta orsakade dåsighet. Ibland används de i sömnhjälpmedel utan mildhet och milda lugnande medel för att utnyttja denna effekt. Dessa effekter inträffade eftersom dessa läkemedel inte var särskilt selektiva för H1-receptorn och också bundna till platser med hämmande effekter på nervsystemet, såsom att inducera sömnighet. Serotoninreceptorer var en sådan plats för antihistaminverkan. Andra generationens antihistaminer, som loratidin, utformades för att vara en mer specifik H1-histaminantagonist, vilket begränsade biverkningarna jämfört med tidigare läkemedel.
Magsyra utsöndras av magens parietalceller som svar på kemiska budbärare inklusive histamin. Överdriven syraproduktion är en orsak till matsmältningsbesvär eller halsbränna. En tidig klass av antacida mediciner fungerar som en histaminantagonist och tävlar med histamin för att binda till H2-receptorerna och för att förhindra att parietalceller frisätter magsyra. Cimetidin är ett exempel på dessa H2-blockerare som används för att behandla matsmältningsbesvär och ibland för att lindra magsårssymtom. En annan klass läkemedel som används för att behandla halsbränna, proton-pump-hämmare, har visat sig vara mer effektiv än histaminantagonisten.