Wat is een histamine-antagonist?
Een histamine-antagonist is een medicijn dat zich bindt aan bepaalde receptoren voor de chemische boodschapper histamine en de effecten van deze chemische stof in het lichaam voorkomt. Sommige van deze medicijnen, ook antihistaminica genoemd, verminderen de vaatverwijding die verantwoordelijk is voor veel voorkomende allergiesymptomen zoals loopneus en zwelling. De vroege medicijnen in deze serie hadden ook brede effecten op het zenuwstelsel, waaronder sedatie, maar latere waren specifieker. Een andere groep histamine-antagonisten voorkomt de afscheiding van maagzuur en wordt gebruikt voor de behandeling van indigestie.
Histamine is een gemodificeerde vorm van het aminozuur histidine dat de permeabiliteit van bloedvaten naar de cellen van het immuunsysteem verhoogt, waardoor deze plaatsen van infectie en letsel kunnen bereiken. Een histamine-antagonist is een chemische binding aan H1- of H2-receptoren voor histamine en blokkeert hun acties op het lichaam. Wanneer het bindt aan H1-receptoren van het epitheel van de luchtwegen, bemiddelt histamine de neusontsteking en ademhalingsproblemen veroorzaakt door allergieën. Een andere klasse van histaminereceptoren, H2, initieert de afgifte van spijsverteringszuur in de maag door de pariëtale cellen.
Allergische reacties zijn overgevoeligheden die een immuuncascade veroorzaken die histamine afgeeft en vasodilatatie bemiddelt. De geneesmiddelen voor histamine-antagonisten, antihistaminica genaamd, binden aan de H1-receptoren in het epitheel van de luchtwegen. Dit voorkomt dat de receptoren veel voorkomende symptomen van de allergische reactie veroorzaken.
De loopneus en oogscheuren geassocieerd met allergieën zijn het resultaat van de door histamine geïnduceerde vaatverwijding geblokkeerd door antihistaminica. Niezen wordt gedeeltelijk veroorzaakt door H1-receptoren in de neuszenuwen en antihistamine-actie voorkomt activering hiervan. Hoewel histamine-antagonisten de werking van de chemische stof blokkeren, verhinderen ze niet dat het door het lichaam wordt vervaardigd.
De antihistaminica van de eerste generatie, zoals difenhydramine, hadden kalmerende bijwerkingen en veroorzaakten vaak slaperigheid. Soms worden ze gebruikt in vrij verkrijgbare slaapmiddelen en milde sedativa om dit effect te benutten. Die effecten traden op omdat deze geneesmiddelen niet erg selectief waren voor de H1-receptor en ook gebonden waren aan plaatsen met remmende effecten op het zenuwstelsel, zoals het induceren van slaperigheid. Serotonine-receptoren waren zo'n plaats van antihistamine-actie. De antihistaminica van de tweede generatie, zoals loratidine, werden ontworpen om een meer specifieke H1-histamine-antagonist te zijn, die hun bijwerkingen beperkt in vergelijking met eerdere geneesmiddelen.
Maagzuur wordt afgescheiden door de pariëtale cellen van de maag in reactie op chemische boodschappers, waaronder histamine. Overmatige zuurproductie is een oorzaak van indigestie of brandend maagzuur. Een vroege klasse van maagzuurremmers werkt als een histamine-antagonist, concurreert met histamine om te binden aan de H2-receptoren en om te voorkomen dat de pariëtale cellen maagzuur afgeven. Cimetidine is een voorbeeld van deze H2-blokkers die worden gebruikt om indigestie te behandelen en soms om maagzweer symptomen te verlichten. Een andere klasse geneesmiddelen die worden gebruikt om maagzuur te behandelen, de protonpompremmers, is effectiever gebleken dan de histamine-antagonist.