O que é um antagonista da histamina?

Um antagonista da histamina é uma droga que se liga a certos receptores da histamina mensageira química e evita os efeitos dessa substância química no organismo. Alguns desses medicamentos, também chamados anti-histamínicos, diminuem a vasodilatação responsável por sintomas comuns de alergia, como coriza e inchaço. Os primeiros medicamentos desta série também tiveram amplos efeitos no sistema nervoso, incluindo sedação, mas os posteriores foram mais específicos. Outro grupo de antagonistas da histamina impede a secreção de ácido estomacal e é usado no tratamento da indigestão.

A histamina é uma forma modificada do aminoácido histidina que aumenta a permeabilidade dos vasos sanguíneos às células do sistema imunológico, permitindo que eles atinjam locais de infecção e lesão. Um antagonista da histamina é uma ligação química aos receptores H1 ou H2 da histamina e bloqueia suas ações no corpo. Quando se liga aos receptores H1 do epitélio respiratório, a histamina medeia a inflamação nasal e as dificuldades respiratórias causadas por alergias. Outra classe de receptores de histamina, H2, inicia a liberação de ácido digestivo no estômago pelas células parietais.

As reações alérgicas são hipersensibilidades, desencadeando uma cascata imunológica que libera histamina e medeia a vasodilatação. Os medicamentos antagonistas da histamina chamados anti-histamínicos se ligam aos receptores H1 localizados no epitélio respiratório. Isso evita que os receptores causem sintomas comuns da resposta alérgica.

O nariz escorrendo e os olhos lacrimejantes associados a alergias são o resultado da vasodilatação induzida por histamina bloqueada pelos anti-histamínicos. O espirro é desencadeado em parte pelos receptores H1 nos nervos nasais, e a ação anti-histamínica impede a ativação destes. Embora os antagonistas da histamina bloqueiem as ações da substância química, eles não impedem que ela seja fabricada pelo organismo.

Os anti-histamínicos de primeira geração, como a difenidramina, tiveram efeitos colaterais sedativos, causando sonolência. Às vezes, eles são usados ​​em produtos para dormir sem receita e sedativos leves para explorar esse efeito. Esses efeitos ocorreram porque esses fármacos não eram muito seletivos para o receptor H1 e também estavam ligados a locais com efeitos inibitórios no sistema nervoso, como a indução da sonolência. Os receptores de serotonina foram um desses locais de ação anti-histamínica. Os anti-histamínicos de segunda geração, como a loratidina, foram projetados para serem um antagonista da histamina H1 mais específico, limitando seus efeitos colaterais em comparação aos medicamentos anteriores.

O ácido gástrico é secretado pelas células parietais do estômago em resposta a mensageiros químicos, incluindo histamina. A produção excessiva de ácido é uma causa de indigestão ou azia. Uma classe inicial de medicamentos antiácidos funciona como um antagonista da histamina, competindo com a histamina para se ligar aos receptores H2 e para impedir que as células parietais liberem ácido gástrico. A cimetidina é um exemplo desses bloqueadores de H2 usados ​​para tratar a indigestão e, algumas vezes, para aliviar os sintomas da úlcera péptica. Outra classe de medicamentos usados ​​para tratar a azia, os inibidores da bomba de prótons, provou ser mais eficaz que o antagonista da histamina.