Hvad er en histaminantagonist?
En histaminantagonist er et medikament, der binder til visse receptorer for den kemiske messenger-histamin og forhindrer virkningen af dette kemikalie i kroppen. Nogle af disse medikamenter, også kaldet antihistaminer, mindsker vasodilatationen, der er ansvarlig for almindelige allergisymptomer som løbende næse og hævelse. De tidlige medikamenter i denne serie havde også brede effekter på nervesystemet inklusive sedation, men senere var dem mere specifikke. En anden gruppe af histaminantagonister forhindrer udskillelse af mavesyre og bruges til behandling af fordøjelsesbesvær.
Histamin er en modificeret form af aminosyren histidin, der øger permeabiliteten af blodkar til cellerne i immunsystemet, hvilket tillader disse at nå steder med infektion og skade. En histaminantagonist er en kemisk binding til H1- eller H2-receptorer for histamin og blokerer deres handlinger på kroppen. Når det binder til H1-receptorer i det respiratoriske epitel, medierer histamin næseinflammation og åndedrætsbesvær forårsaget af allergi. En anden klasse af histaminreceptorer, H2, indleder frigivelse af fordøjelsessyre i maven af parietalcellerne.
Allergiske reaktioner er overfølsomhed, hvilket udløser en immunkaskade, der frigiver histamin og formidler vasodilatation. Histaminantagonistmedicinerne kaldet antihistaminer binder til H1-receptorer placeret i respiratorisk epitel. Dette forhindrer receptorerne i at forårsage almindelige symptomer på den allergiske reaktion.
Den løbende næse og øjenrivning, der er forbundet med allergier, er resultatet af den histamininducerede vasodilatation blokeret af antihistaminer. Nysning udløses delvis af H1-receptorer i næseverver, og antihistamin-handling forhindrer aktivering af disse. Mens histaminantagonister blokerer kemikaliets handlinger, forhindrer de ikke det i at blive fremstillet af kroppen.
Første generation af antihistaminer havde ligesom diphenhydramin beroligende bivirkninger, hvilket ofte forårsagede døsighed. Undertiden bruges de i over-the-counter søvnhjælpemidler og milde beroligende midler til at udnytte denne effekt. Disse virkninger forekom, fordi disse lægemidler ikke var meget selektive for H1-receptoren og også bundet til steder med hæmmende virkning på nervesystemet, såsom induktion af søvnighed. Serotoninreceptorer var et sådant sted for antihistaminvirkning. Anden generations antihistaminer, ligesom loratidin, var designet til at være en mere specifik H1-histaminantagonist, hvilket begrænser deres bivirkninger sammenlignet med tidligere lægemidler.
Mavesyre udskilles af parietalcellerne i maven som respons på kemiske budbringere inklusive histamin. Produktion af overdreven syre er en årsag til fordøjelsesbesvær eller halsbrand. En tidlig klasse med antacida-medicin fungerer som en histaminantagonist og konkurrerer med histamin for at binde til H2-receptorerne og for at forhindre parietalceller i at frigive gastrisk syre. Cimetidin er et eksempel på disse H2-blokkere, der bruges til behandling af fordøjelsesbesvær, og undertiden til at lindre symptomer på mavesår. En anden klasse af lægemidler, der bruges til behandling af halsbrand, protonpumpehæmmere, har vist sig at være mere effektiv end histaminantagonisten.