Co je histaminový antagonista?

Histaminový antagonista je lék, který se váže na určité receptory pro chemický messenger histamin a zabraňuje účinkům této chemické látky v těle. Některé z těchto léků, nazývaných také antihistaminika, snižují vazodilataci odpovědnou za běžné alergické příznaky, jako je výtok z nosu a otok. Časné léky v této sérii měly také široké účinky na nervový systém včetně sedace, ale pozdější byly konkrétnější. Další skupina antagonistů histaminu zabraňuje sekreci žaludeční kyseliny a používá se k léčbě trávení.

Histamin je modifikovaná forma aminokyseliny histidinu, která zvyšuje permeabilitu krevních cév do buněk imunitního systému a umožňuje jim dosáhnout místa infekce a poranění. Histaminový antagonista je chemická vazba na H1 nebo H2 receptory pro histamin a blokuje jejich působení na organismus. Když se váže na H1 receptory respiračního epitelu, zprostředkuje histamin nosní zánět a dýchací potíže způsobené alergiemi. Další třída histaminových receptorů, H2, iniciuje uvolňování trávicí kyseliny v žaludku parietálními buňkami.

Alergické reakce jsou přecitlivělosti, které spouštějí imunitní kaskádu, která uvolňuje histamin a zprostředkovává vazodilataci. Léčiva histaminového antagonisty zvaná antihistaminika se vážou na receptory H1 umístěné v respiračním epitelu. To zabraňuje receptorům způsobovat běžné příznaky alergické reakce.

Výtok z nosu a oční trhliny spojené s alergiemi jsou výsledkem vazodilatace vyvolané histaminem blokované antihistaminiky. Kýchání je částečně vyvoláno H1 receptory v nosních nervech a antihistaminická akce brání jejich aktivaci. Zatímco antagonisté histaminu blokují působení chemické látky, nebrání tomu, aby byla vyrobena tělem.

Antihistaminika první generace, jako difenhydramin, měly sedativní vedlejší účinky, které často způsobovaly ospalost. Někdy jsou používány v mimoburzovních spacích pomůckách a mírných sedativech, aby tento účinek využily. K těmto účinkům došlo, protože tato léčiva nebyla příliš selektivní pro receptor H1 a také se vázala na místa s inhibičními účinky na nervový systém, jako je navození ospalosti. Receptory serotoninu byly jedním z takových míst antihistaminického působení. Antihistaminika druhé generace, jako loratidin, byla navržena jako specifičtější antagonista histaminu H1, což omezuje jejich vedlejší účinky ve srovnání s dřívějšími léky.

Kyselina žaludeční je vylučována parietálními buňkami žaludku v reakci na chemické posly, včetně histaminu. Nadměrná produkce kyseliny je příčinou poruchy trávení nebo pálení žáhy. Raná třída antacidových léků funguje jako histaminový antagonista, který soutěží s histaminem o vazbu na H2 receptory a zabraňuje parietálním buňkám uvolňovat žaludeční kyselinu. Cimetidin je příkladem těchto H2 blokátorů používaných k léčbě zažívacího traktu a někdy ke zmírnění symptomů peptického vředu. Další třída léčiv používaných k léčbě pálení žáhy, inhibitory protonové pumpy, se ukázala být účinnější než histaminový antagonista.