Was ist ein Histamin-Antagonist?
Ein Histamin-Antagonist ist ein Medikament, das an bestimmte Rezeptoren für den Botenstoff Histamin bindet und die Auswirkungen dieser Chemikalie im Körper verhindert. Einige dieser Medikamente, auch Antihistaminika genannt, verringern die Vasodilatation, die für häufige Allergiesymptome wie Schnupfen und Schwellung verantwortlich ist. Die frühen Medikamente in dieser Serie hatten auch weitreichende Auswirkungen auf das Nervensystem, einschließlich der Sedierung, aber später waren sie spezifischer. Eine andere Gruppe von Histamin-Antagonisten verhindert die Sekretion von Magensäure und wird zur Behandlung von Verdauungsstörungen eingesetzt.
Histamin ist eine modifizierte Form der Aminosäure Histidin, die die Durchlässigkeit von Blutgefäßen für die Zellen des Immunsystems erhöht und es diesen ermöglicht, Infektions- und Verletzungsstellen zu erreichen. Ein Histamin-Antagonist ist eine chemische Bindung an H1- oder H2-Rezeptoren für Histamin und blockiert deren Wirkung auf den Körper. Wenn Histamin an H1-Rezeptoren des respiratorischen Epithels bindet, vermittelt es die durch Allergien verursachten Nasenentzündungen und Atembeschwerden. Eine andere Klasse von Histaminrezeptoren, H2, initiiert die Freisetzung von Verdauungssäure im Magen durch die Belegzellen.
Allergische Reaktionen sind Überempfindlichkeiten, die eine Immunkaskade auslösen, die Histamin freisetzt und Vasodilatation vermittelt. Die als Antihistaminika bezeichneten Histamin-Antagonisten binden an die im respiratorischen Epithel befindlichen H1-Rezeptoren. Dies verhindert, dass die Rezeptoren häufige Symptome der allergischen Reaktion hervorrufen.
Die mit Allergien verbundenen Schnupfen und Tränen der Augen sind das Ergebnis der durch Histamin induzierten Vasodilatation, die durch Antihistaminika blockiert wird. Das Niesen wird zum Teil durch H1-Rezeptoren in den Nasennerven ausgelöst, und die Antihistaminwirkung verhindert deren Aktivierung. Während Histamin-Antagonisten die Wirkung der Chemikalie blockieren, verhindern sie nicht, dass sie vom Körper hergestellt wird.
Die Antihistaminika der ersten Generation, wie Diphenhydramin, hatten sedierende Nebenwirkungen, die häufig Schläfrigkeit verursachten. Manchmal werden sie in rezeptfreien Schlafmitteln und milden Beruhigungsmitteln verwendet, um diesen Effekt auszunutzen. Diese Wirkungen traten auf, weil diese Arzneimittel für den H1-Rezeptor nicht sehr selektiv waren und auch an Stellen gebunden waren, die hemmende Wirkungen auf das Nervensystem hatten, wie zum Beispiel das Auslösen von Schläfrigkeit. Serotoninrezeptoren waren eine solche Stelle der Antihistaminwirkung. Die Antihistaminika der zweiten Generation, wie Loratidin, wurden als spezifischerer H1-Histamin-Antagonist entwickelt, wodurch ihre Nebenwirkungen im Vergleich zu früheren Arzneimitteln begrenzt wurden.
Magensäure wird von den Belegzellen des Magens als Reaktion auf chemische Botenstoffe, einschließlich Histamin, ausgeschieden. Übermäßige Säureproduktion ist eine Ursache für Verdauungsstörungen oder Sodbrennen. Eine frühe Klasse von Antazida-Medikamenten wirkt als Histamin-Antagonist und konkurriert mit Histamin, um an die H2-Rezeptoren zu binden und zu verhindern, dass die Belegzellen Magensäure freisetzen. Cimetidin ist ein Beispiel für diese H2-Blocker, die zur Behandlung von Verdauungsstörungen und manchmal zur Linderung der Symptome von Magengeschwüren eingesetzt werden. Eine andere Klasse von Medikamenten zur Behandlung von Sodbrennen, die Protonenpumpenhemmer, hat sich als wirksamer erwiesen als der Histamin-Antagonist.