Quali fattori influenzano una dose sufficiente di nimesulide?

I medici di solito considerano l'età e la salute del paziente insieme a tutti i farmaci che il paziente sta assumendo prima di determinare una dose di nimesulide. I possibili effetti dannosi della nimesulide potrebbero richiedere un aggiustamento del dosaggio nei pazienti che assumono determinati farmaci da prescrizione o in soggetti con insufficienza cardiaca o renale. Molti paesi hanno ritenuto il farmaco non sicuro per il consumo umano e ne hanno limitato la disponibilità all'uso veterinario.

Le aziende farmaceutiche classificano la nimesulide come un inibitore della cicloossigenasi-2 (COX-2). La COX-2 e altri enzimi COX producono l'ormone prostaglandina, che è responsabile delle reazioni infiammatorie. Mentre la nimesulide agisce in modo simile ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inibisce anche il rilascio di istamina. La composizione chimica del nimesulide differisce dagli altri FANS poiché una catena di solfonammide sostituisce il solito componente carbonato.

Il farmaco agisce generalmente come analgesico, antinfiammatorio e riducente la febbre, e i suoi usi includono il trattamento del dolore acuto e del dolore associato a dismenorrea o osteoartrite. La dose tipica di nimesulide per adulti è di 100 milligrammi presa due volte al giorno. I bambini di età superiore ai 12 anni ricevono generalmente una dose di nimesulide di 5 milligrammi per ogni chilogrammo di peso corporeo diviso in due o tre dosi al giorno. Gli studi indicano un aumento del rischio di sviluppare possibili effetti collaterali potenzialmente letali con un uso prolungato e i ricercatori suggeriscono che i pazienti non assumono il farmaco per più di due settimane.

Le agenzie federali di regolamentazione dei farmaci hanno messo in discussione la sicurezza della nimesulide poiché studi e segnalazioni dei pazienti hanno suggerito un rischio più elevato di tossicità epatica durante l'uso del farmaco rispetto ad altri FANS. Oltre 100 paesi hanno sospeso l'uso del farmaco nei pazienti umani a causa di questi risultati e la nimesulide non è disponibile in Canada, nel Regno Unito o negli Stati Uniti. Sebbene alcuni paesi consentano l'uso di nimesulide, le etichette di avvertimento suggeriscono che i pazienti con malattie cardiache, renali o epatiche non devono usare il farmaco.

Gli effetti collaterali comuni di nimesulide comprendono diarrea, vomito, vertigini e mal di testa. Alcuni pazienti sviluppano un'eruzione cutanea rossa e pruriginosa. Gli individui allergici ai farmaci contenenti zolfo possono avere una grave reazione al farmaco. Le reazioni avverse più gravi comprendono la possibilità di sanguinamento gastrointestinale e alterata capacità di coagulazione, risultante da una diminuzione dell'adesione piastrinica. Questo rischio aumenta nei pazienti anziani a causa del processo di invecchiamento e dei vari altri farmaci che alcuni di questi pazienti richiedono.

I medici possono modificare la dose di nimesulide per i pazienti anziani e il farmaco non è raccomandato per i pazienti con disturbi gastrici. La dose di nimesulide potrebbe anche essere influenzata dalla combinazione del FANS con altri farmaci. I farmaci che interagiscono con la nimesulide includono ciclosporina, digitale e litio. Anche nell'elenco dei farmaci interagenti ci sono il metotrexato e la fenitoina. Tutte queste formulazioni competono con la nimesulide per gli enzimi necessari per il metabolismo, che possono ridurre o aumentare i livelli ematici di nimesulide o di altri farmaci.